Valbenazine tosylate

N. catalogoS9500 Lotto:S950001

Stampa

Dati tecnici

Formula

C38H54N2O10S2
Peso molecolare 762.97 Numero CAS 1639208-54-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (131.06 mM)
 
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Valbenazine tosylate (NBI-98854) è il sale tosilato di valbenazine, un inibitore del trasportatore vescicolare delle monoamine 2 (VMAT2) con un valore di Ki di 150 nM, che non mostra legame significativo a VAMT1 (Ki<10 μM).
Target
VMAT2
150 nM(Ki)
In vitro Valbenazine è un inibitore potente, selettivo e specifico di VMAT2, senza inibizione del trasportatore VMAT1 correlato e con interazioni off-target minime su oltre 80 altri recettori, trasportatori e canali ionici.
In vivo Valbenazine è un inibitore di VMAT2 nuovo e altamente selettivo che viene rapidamente assorbito ma metabolizzato più lentamente, con un'emivita di circa 20 ore che supporta la somministrazione una volta al giorno. Valbenazine ha un assorbimento moderato con una biodisponibilità orale assoluta di circa il 49%; il tempo per raggiungere la concentrazione massima varia da 0,5 a 1,0 ore. Valbenazine può essere assunto con o senza cibo. Valbenazine mostra un legame proteico del 99%. Valbenazine viene metabolizzato principalmente tramite l'idrolisi dell'estere di valina e del citocromo P450 (CYP) 3A4/5 in R,R,R-HTBZ e un metabolita mono-ossi.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29557243/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28404690/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5969209/

Sellecks Valbenazine tosylate È stato citato da 1 Pubblicazione

Shared GABA transmission pathology in dopamine agonist- and antagonist-induced dyskinesia [ Cell Rep Med, 2023, 4(10):101208] PubMed: 37774703

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.