Vacuolin-1

N. catalogoS6912 Lotto:S691201

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Dati tecnici

Formula

C₂₆H₂₄IN₇O

Peso molecolare

577.42

Numero CAS

351986-85-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

10 mg/mL (17.31 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Vacuolin-1 è un potente inibitore permeabile alle cellule che blocca l'esocitosi Ca(2+)-dipendente dei lisosomi e previene il rilascio del contenuto lisosomiale senza influenzare il processo di risigillatura. Questo composto è anche un potente e selettivo inibitore di PIKfyve, e inibisce l'autophagy compromettendo la maturazione lisosomiale tramite l'inibizione di PIKfyve.

Target

PIKfyve

In vitro

Vacuolin-1 blocca l'esocitosi Ca²⁺-dipendente dei lisosomi indotta sia dall'ionoforo che dalle ferite, ma non blocca la fusione Ca²⁺-dipendente degli enlargeosomi con la membrana plasmatica.

In vivo

Vacuolin-1 sopprime significativamente la metastasi e/o la crescita tumorale del cancro al seno o del melanoma. Questo composto mira alla proteina di capping Zβ (CapZβ) per inibire il traffico endosomiale e la metastasi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari Human HeLa cells, Human A431 cells, monkey BSC-1 cells Concentrazioni 1 μM-10 μM Tempo di incubazione 20-180 min Metodo HeLa cells grown on 25 mm diameter coverslips in six-well plates are incubated for 10 min with BSA conjugated with 5 nm gold particles, followed by a 3–12 h incubation in a medium without BSA–gold. During the last 20–180 min of the chase, the cells are incubated in 0.2% DMSO with or without 1 μM vacuolin-1. For electron microscopy, cells are washed with PBS, fixed at room temperature for 30 min, and processed for ultrathin cryosectioning and immunolabelling.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
Human HeLa cells, Human A431 cells, monkey BSC-1 cells
Concentrazioni
1 μM-10 μM
Tempo di incubazione
20-180 min
Metodo
HeLa cells grown on 25 mm diameter coverslips in six-well plates are incubated for 10 min with BSA conjugated with 5 nm gold particles, followed by a 3–12 h incubation in a medium without BSA–gold. During the last 20–180 min of the chase, the cells are incubated in 0.2% DMSO with or without 1 μM vacuolin-1. For electron microscopy, cells are washed with PBS, fixed at room temperature for 30 min, and processed for ultrathin cryosectioning and immunolabelling.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15332114/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27135648/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33564074/

Sellecks Vacuolin-1 È stato citato da 4 Pubblicazioni

Impaired MAPT/tau-secretory lysosomes are linked to cognitive vulnerability in Alzheimer patients [ Autophagy, 2025, 1-15.]	PubMed: 40873013
Coxiella burnetii effector CvpE maintains biogenesis of Coxiella-containing vacuoles by suppressing lysosome tubulation through binding PI(3)P and perturbing PIKfyve activity on lysosomes [ Virulence, 2024, 15(1):2350893]	PubMed: 38725096
Induction of lysosomal exocytosis and biogenesis via TRPML1 activation for the treatment of uranium-induced nephrotoxicity [ Nat Commun, 2023, 14(1):3997]	PubMed: 37414766
Endocytosis, Distribution, and Exocytosis of Polystyrene Nanoparticles in Human Lung Cells [ Nanomaterials (Basel), 2022, 13(1)84]	PubMed: 36615994

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