Vactosertib (TEW-7197)

N. catalogoS7530 Lotto:S753006

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Dati tecnici

Formula

C22H18FN7
Peso molecolare 399.42 Numero CAS 1352608-82-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (200.29 mM)
Ethanol 80 mg/mL (200.29 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) è un inibitore del recettore TGF-β ALK4/ALK5 altamente potente, selettivo e biodisponibile per via orale con IC50 rispettivamente di 13 nM e 11 nM. Fase 1.
Target
ALK5
(Cell-free assay)		 ALK4
(Cell-free assay)
11 nM 13 nM
In vitro Nelle cellule stabili HaCaT (3TP-luc) e 4T1 (3TP-luc), 12b inibisce potentemente l'attività del reporter luciferasi indotta da TGF-β1 con IC50 rispettivamente di 16,5 e 12,1 nM. EW-7197 inibisce la fosforilazione di Smad2 o Smad3 indotta da TGFβ e la transizione epitelio-mesenchimale (EMT) nelle cellule di cancro al seno trattate con TGFβ. Inoltre, EW-7197 abroga anche la migrazione e l'invasione delle cellule tumorali indotte da TGFβ1 nelle cellule mammarie.
In vivo Nei ratti, EW-7197 mostra una biodisponibilità orale del 51% con un'elevata esposizione sistemica (AUC) di 1426 ng×h/mL e una concentrazione plasmatica massima (Cmax) di 1620 ng/mL. EW-7197 mostra anche una bassa tossicità sul sistema cardiovascolare, sul sistema nervoso centrale e sul sistema respiratorio. [1] In un modello murino di melanoma B16, EW-7197 (2,5 mg/kg al giorno p.o.) sopprime la progressione del melanoma con risposte potenziate dei linfociti T citotossici (CTL). EW-7197 migliora l'attività dei linfociti T citotossici in topi con trapianto ortotopico 4T1 e ha aumentato il tempo di sopravvivenza dei topi portatori di tumori mammari 4T1-Luc e 4T1.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggio di protein chinasi

    Un saggio radioisotopico di protein chinasi (saggio HotSpot) viene eseguito presso Reaction Biology Corporation.
Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    4T1 and MCF10A cells

  • Concentrazioni

    ~5 μM

  • Tempo di incubazione

    72 hours

  • Metodo

    Cells are seeded in 96 well plate and treated with indicated concentrations of EW-7197 in 0.2% HI-FBS medium for 72 h. Cells are dried after incubation with 10% TCA in media. Then, cells are incubated with 0.4% SRB (Sulforhodamine B) in 1% acetic acid for 30 min. After washing with 1% glacial acetic acid, bounded dye is released in 10 mM Tris buffer (pH 10.5) for 30 min. Absorbance is measured at 570 nm.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Mouse B16 melanoma model

  • Dosaggi

    2.5 mg/kg daily

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24786585/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24127404/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24817629/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Representative immunofluorescent images of HuL6 cells treated with EW-7197, TGF-β1, both, or neither for 72 h. Scale bars, 20 μm.

Dati da [ , , Lab Invest, 2017, 97(3):232-242 ]

Sellecks Vactosertib (TEW-7197) È stato citato da 29 Pubblicazioni

TGF-β1-based restoration of sodium iodide symporter expression in radioiodine-refractory differentiated thyroid cancer via engineered MSCs [ Mol Ther, 2025, 33(12):6130-6145] PubMed: 41109953
The TGFβ type I receptor kinase inhibitor vactosertib in combination with pomalidomide in relapsed/refractory multiple myeloma: a phase 1b trial [ Nat Commun, 2024, 15(1):7388] PubMed: 39191755
Pre-Clinical Assessment of SAR442257, a CD38/CD3xCD28 Trispecific T Cell Engager in Treatment of Relapsed/Refractory Multiple Myeloma [ Cells, 2024, 13(10)879] PubMed: 38786100
A Newly Developed Anti-L1CAM Monoclonal Antibody Targets Small Cell Lung Carcinoma Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8748] PubMed: 39201435
Targeting TGF beta receptor 1 in head and neck squamous cell carcinoma [ Oral Dis, 2024, 30(3):1114-1127] PubMed: 37154295
Development of an automated high-content immunofluorescence assay of pSmads quantification: Proof-of-concept with drugs inhibiting the BMP/TGF-β pathways [ Biotechnol J, 2024, 19(9):e2400007] PubMed: 39295554
p35 is a Crucial Player in NK-cell Cytotoxicity and TGFβ-mediated NK-cell Dysfunction [ Cancer Res Commun, 2023, 3(5):793-806] PubMed: 37377891
Using TGF-β1 biology in radioiodine refractory differentiated thyroid cancer to re-establish sodium iodide symporter (NIS) expression using engineered [ University of Munich, 2023, ] PubMed: None
Development of an automated high-content immuno-fluorescence assay of pSmads quantification: proof-of-concept with drugs inhibiting the BMP/TGFbeta pathways [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.14.571626] PubMed: none
Vactosertib, a novel TGF-β1 type I receptor kinase inhibitor, improves T-cell fitness: a single-arm, phase 1b trial in relapsed/refractory multiple myeloma [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3112163] PubMed: 37503043

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