UPGL00004

N. catalogoS8778 Lotto:S877801

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Dati tecnici

Formula

C25H26N8O2S2
Peso molecolare 534.66 Numero CAS 1890169-95-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (46.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.250mg/ml (2.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.104mg/ml (0.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.08 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione UPGL00004 è un potente inibitore della glutaminase C (GAC) con una IC50 di 29 nM, che mostra un'elevata selettività per GAC rispetto a GLS2.
Target
glutaminase C
(Cell-free assay)
29 nM
In vitro

UPGL00004 inibisce potentemente la crescita delle cellule di cancro al seno triplo negativo, così come la crescita tumorale se combinato con l'anticorpo anti-VEGF bevacizumab.
In vivo

UPGL00004 sopprime potentemente la crescita tumorale in un modello di xenotrapianto derivato da paziente per il cancro al seno, se combinato con l'anticorpo monoclonale anti-angiogenesi, anti-VEGF bevacizumab.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Breast cancer cells

  • Concentrazioni

    0-10 μM

  • Tempo di incubazione

    6 days

  • Metodo

    Breast cancer cells are maintained in complete media (RPMI 1640 supplemented with 10% FBS) at 37°C and in a 5% CO2 atmosphere. For assays, cells are distributed into the wells of a 12 well plate at a density of 1 × 104 cells per well. The cells are allowed to attach to the plate overnight, and then are treated for 6 days with the indicated amounts of each drug, or a DMSO control, in complete media. The media and drugs are refreshed every two days. On the sixth day, the cells are removed from the plates with trypsin, and counted manually with a hemocytometer.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    triple-negative breast cancer patient-derived tumor graft (PDX) model (NOD/SCID mice)

  • Dosaggi

    1 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26988803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29317493/

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