UNC6934

N. catalogoE1059 Lotto:E105901

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Dati tecnici

Formula

C24H21N5O4
Peso molecolare 443.46 Numero CAS 2561494-77-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 22 mg/mL (49.6 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione UNC6934 è una sonda chimica che mira al dominio PWWP N-terminale (PWWP1) di NSD2. Questo composto è un potente antagonista di NSD2-PWWP1 con una Kd (SPR) di 80 nM ed è selettivo per NSD2-PWWP1 rispetto ad altri 14 domini PWWP, incluso NSD3-PWWP1. Interrompe l'interazione NSD2-PWWP1 con i nucleosomi H3K36me2 nelle cellule U2OS, misurata mediante un saggio NanoBret con una IC50 di 1,09 μM.
Target
NSD2 NSD2
(in the NanoBret assay)
80 nM(Kd) 1.09 μM
In vitro

L'antagonismo di PWWP1 mediato da UNC6934 porta all'accumulo di NSD2 endogeno nel nucleolo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    U2OS cells

  • Concentrazioni

    5 μM

  • Tempo di incubazione

    4 h

  • Metodo

    U2OS cells are treated for 4 h with DMSO vehicle control or 5 μM UNC6934. Confocal microscopy is used to observe the intracellular NSD2 and fibrillarin staining. Quantification of colocalization between NSD2 and the nucleolar marker fibrillarin as determined by Pearson correlation coefficient (PCC).

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34782742/

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