UNC2025

N. catalogoS9662 Lotto:S966201

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Dati tecnici

Formula

C₂₈H₄₀N₆O

Peso molecolare

476.66

Numero CAS

1429881-91-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (209.79 mM)

Ethanol

60 mg/mL (125.87 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (10.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.71mg/ml (1.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

UNC2025 è un potente e oralmente attivo inibitore duplice di FLT3 e MER con IC50 rispettivamente di 0,35 nM e 0,46 nM. Questo composto inibisce anche AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) e Met (c-Met) con IC50 rispettivamente di 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM e 364 nM.

Target

FLT3 (Cell-free assay)	Mer (Cell-free assay)	Axl (Cell-free assay)	TrkA (Cell-free assay)	TrkC (Cell-free assay)	Visualizza altro
0.35 nM	0.46 nM	1.65 nM	1.67 nM	4.38 nM	Visualizza altro

In vitro

Il profiling del chinoma su oltre 300 chinasi in vitro e le valutazioni di selettività cellulare dimostrano che UNC2025 ha un'attività subnanomolare simile contro Flt3, un ulteriore importante bersaglio nella leucemia mieloide acuta (AML), con una selettività farmacologicamente utile rispetto ad altre chinasi esaminate.

In vivo

UNC2025 è un potente inibitore di Mer altamente biodisponibile per via orale, in grado di inibire la fosforilazione di questo composto in vivo, a seguito di somministrazione orale, come dimostrato da studi farmacodinamici (PD) che esaminano il fosfo-Mer nei blasti leucemici del midollo osseo di topo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari 697 B-ALL, A549 NSCLC, Molm-14 AML cell lines Concentrazioni 2 nM, 4 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 16 nM, 20 nM, 30 nM, 40 nM, 50 nM Tempo di incubazione 1 h Metodo 697 Cells are treated with the indicated concentrations of UNC2025 for 1 h. Pervanadate is added to cultures for 3 min to stabilize the phosphorylated form of Mer. Mer is immunoprecipitated from cell lysates, and total MER protein and Mer phosphoprotein (p-Mer) are detected by immunoblot.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali NOD/SCID/gamma mice Dosaggi 3 mg/kg Somministrazione Oral gavage

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
697 B-ALL, A549 NSCLC, Molm-14 AML cell lines
Concentrazioni
2 nM, 4 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 16 nM, 20 nM, 30 nM, 40 nM, 50 nM
Tempo di incubazione
1 h
Metodo
697 Cells are treated with the indicated concentrations of UNC2025 for 1 h. Pervanadate is added to cultures for 3 min to stabilize the phosphorylated form of Mer. Mer is immunoprecipitated from cell lysates, and total MER protein and Mer phosphoprotein (p-Mer) are detected by immunoblot.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
NOD/SCID/gamma mice
Dosaggi
3 mg/kg
Somministrazione
Oral gavage

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25068800/

Sellecks UNC2025 È stato citato da 7 Pubblicazioni

Osteopontin regulation of MerTK+ macrophages promotes Crohn's disease intestinal fibrosis [ iScience, 2024, 27(7):110226]	PubMed: 39021800
Regulation of brain endothelial cell physiology by the TAM receptor tyrosine kinase Mer [ Commun Biol, 2023, 6(1):916]	PubMed: 37673933
The Tolerogenic Influence of Dexamethasone on Dendritic Cells Is Accompanied by the Induction of Efferocytosis, Promoted by MERTK [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903]	PubMed: 37958886
Intranasal delivery of a small-molecule ErbB inhibitor promotes recovery from acute and late-stage CNS inflammation [ JCI Insight, 2022, 7(7)e154824]	PubMed: 35393953
The PKN1- TRAF1 signaling axis as a potential new target for chronic lymphocytic leukemia [ Oncoimmunology, 2021, 10(1):1943234]	PubMed: 34589290
Expression of TAM-R in Human Immune Cells and Unique Regulatory Function of MerTK in IL-10 Production by Tolerogenic DC [ Front Immunol, 2020, 11:564133]	PubMed: 33101282
New insights into Notch1 regulation of the PI3K-AKT-mTOR1 signaling axis: targeted therapy of γ-secretase inhibitor resistant T-cell acute lymphoblastic leukemia [ Cell Signal, 2014, 26(1):149-61]	PubMed: 24140475

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