In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
1.250mg/ml
(2.44mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.310mg/ml
(0.60mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
UNC2025 HCl è un potente inibitore doppio MER/FLT3 biodisponibile per via orale con IC50 di 0,74 nM e 0,8 nM, rispettivamente, circa 20 volte più selettivo rispetto ad Axl e Tyro3.
Target
Mer (Cell-free assay)
FLT3 (Cell-free assay)
Axl (Cell-free assay)
Tyro3 (Cell-free assay)
0.74 nM
0.8 nM
14 nM
17 nM
In vitro
Nelle cellule 697 B-ALL, UNC-2025 inibisce potentemente la fosforilazione di Mer con IC50 di 2,7 nM. Nelle linee cellulari A549 NSCLC e Molm-14 AML, UNC-2025 causa una significativa inibizione della formazione di colonie dipendente da Mer8 e Flt3. Nelle linee cellulari H2228 e H1299, UNC-2025 inibisce la segnalazione oncogenica di MERTK a valle, come pAKT e pERK1/2 basali e stimolati. In quattro linee cellulari NSCLC, UNC-2025 induce anche la morte cellulare apoptotica e diminuisce la formazione di colonie.
In vivo
Nei topi portatori di tumori di leucemia acuta 697, UNC-2025 (3 mg/kg, p.o.) mostra buona solubilità e proprietà DMPK, e si traduce in un'efficace inibizione del bersaglio. Nei topi portatori di tumori H2228 o A549, UNC-2025 (50 mg/kg, p.o.) inibisce la crescita tumorale.
In vivo microscopy reveals macrophage polarization locally promotes coherent microtubule dynamics in migrating cancer cells
[ Nat Commun, 2020, 11(1):3521]
Expression of TAM-R in Human Immune Cells and Unique Regulatory Function of MerTK in IL-10 Production by Tolerogenic DC
[ Front Immunol, 2020, 11:564133]
TLR7/8-agonist-loaded Nanoparticles Promote the Polarization of Tumour-Associated Macrophages to Enhance Cancer Immunotherapy
[ Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588]
Changes in cell morphology guide identification of tubulin as the off-target for protein kinase inhibitors
[Hoque M, et al. Pharmacol Res, 2018, 134:166-178]
New insights into Notch1 regulation of the PI3K-AKT-mTOR1 signaling axis: targeted therapy of γ-secretase inhibitor resistant T-cell acute lymphoblastic leukemia
[ Cell Signal, 2014, 26(1):149-61]
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