UNBS5162

N. catalogoS8869 Lotto:S886901

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Dati tecnici

Formula

C17H18N4O3
Peso molecolare 326.35 Numero CAS 956590-23-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 17 mg/mL (52.09 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione UNBS5162 è un pan-antagonista dell'espressione della chemochina CXCL con attività citotossica in vitro (range di IC50 di 0,5-5 µM) contro una serie di linee cellulari di cancro umano, inclusi glioblastoma (Hs683 e U373MG), colorettale (HCT-15 e LoVo), polmone non a piccole cellule (A549) e seno (MCF-7).
Target
CXCL
In vitro

L'esposizione delle cellule PC-3 a UNBS5162 (1 µM per 5 giorni successivi) diminuisce drasticamente l'espressione delle chemochine CXCL proangiogeniche. Questo composto mostra una debole attività antiproliferativa in vitro con valori di IC50 di 17,3 μM, 16 μM, 4,7 μM, 8,5 μM, 28,8 μM, 8,9 μM, 46,5 μM, 21,2 μM, 9,1 μM nelle cellule PC-3, DU-145, U373-MG, Hs683, HCT-15, LoVo, MCF-7, A549 e Bx-PC-3. A 10 µM questo composto compromette marcatamente la cinetica di crescita delle cellule tumorali PC-3, senza indurre senescenza, mentre la caratteristica inversa è osservata rispetto alle cellule DU-145. Questa differenza potrebbe derivare dal loro rispettivo stato di p53 e/o dall'entità dell'espressione di p16. A 1 µM, questa sostanza chimica non induce tali effetti antitumorali. A 10 µM ha aumentato marcatamente i livelli di eterocromatina nelle cellule PC-3 attraverso un aumento del numero di istoni, almeno a livello di mRNA. Questo composto è stato identificato per diminuire i livelli di chemochine ligando CXC (CXCL), inclusi CXCL1, CXCL5 e CXCL8, nel cancro alla prostata sperimentale e ha un buon effetto inibitorio sulla proliferazione delle cellule tumorali in vitro e in vivo. Inibisce la proliferazione, l'invasione e la migrazione cellulare e promuove l'apoptosi cellulare, potenzialmente attraverso la via di segnalazione PI3K/AKT nelle cellule di cancro ovarico SKOV3.
In vivo

In vivo, UNBS5162 dopo ripetute somministrazioni aumenta significativamente la sopravvivenza in modelli ortotopici di cancro alla prostata umano. Nei topi femmina per testare i profili farmacocinetici di questo composto, l'esposizione sistemica dopo somministrazione orale di 80 mg/kg è relativamente bassa (Cmax = 510 ng/ml e AUC0-∞ = 886 ng·h/ml) riflessa in una biodisponibilità assoluta calcolata essere solo del 3,84%. Il volume di distribuzione (Vd) e la clearance totale sono stimati essere rispettivamente 18,9 L/kg e 3,47 L/h per chilogrammo. L'emivita dopo somministrazione e.v. di 20 mg/kg di questa sostanza chimica è stimata in 3,8 ore. I livelli plasmatici post-e.v. di 10 µM di questo composto sono mantenuti solo per circa 30 minuti, mentre i livelli di 1 µM sono sostenuti per un massimo di 2 ore.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    PC-3 and DU- 145 cells

  • Concentrazioni

    10 µM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    --
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Female B6D2F1 mouse

  • Dosaggi

    20 mg/kg (iv) or 80 mg/kg (oral)

  • Somministrazione

    i.v. bolus injection or oral administration

Riferimenti

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2386542/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30854075/

Sellecks UNBS5162 È stato citato da 1 Pubblicazione

Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104] PubMed: 37848438

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