ULK-101

N. catalogoS8793 Lotto:S879301

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Dati tecnici

Formula

C22H16F4N4OS
Peso molecolare 460.45 Numero CAS 2443816-45-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (199.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione ULK-101 è un inibitore potente e selettivo di ULK1 con valori di IC50 di 8,3 nM e 30 nM rispettivamente per ULK1 e ULK2.
Target
ULK1
(Cell-free assay)		 ULK2
(Cell-free assay)
8.3 nM 30 nM
In vitro

ULK-101 sopprime l'induzione dell'Autophagy e il flusso Autophagy in risposta a diversi stimoli. Questo composto sensibilizza le cellule di cancro al polmone mutanti KRAS allo stress nutrizionale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    U2OS cells

  • Concentrazioni

    5 μM

  • Tempo di incubazione

    2.5 h

  • Metodo

    U2OS cells stably expressing EGFP-DFCP1 are treated for 2.5 hr with vehicle control or 100 nM AZD8055 with or without 5 μM ULK-101 and imaged live by fluorescent microscopy.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30292171/

Sellecks ULK-101 È stato citato da 15 Pubblicazioni

Inhibiting autophagy selectively prunes dysfunctional tumor vessels and optimizes the tumor immune microenvironment [ Theranostics, 2025, 15(1):258-276] PubMed: 39744218
Signaling via a CD27-TRAF2-SHP-1 axis during naive T cell activation promotes memory-associated gene regulatory networks [ Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12] PubMed: 38354704
Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575] PubMed: 38181788
Targeting autophagy as a therapeutic strategy in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Sci Rep, 2024, 14(1):4000] PubMed: 38369625
Phosphorylation of phase-separated p62 bodies by ULK1 activates a redox-independent stress response [ EMBO J, 2023, e113349.] PubMed: 37306101
Spatially resolved phosphoproteomics reveals fibroblast growth factor receptor recycling-driven regulation of autophagy and survival [ Nat Commun, 2022, 13(1):6589] PubMed: 36329028
Inhibition of AKT induces p53/SIRT6/PARP1-dependent parthanatos to suppress tumor growth [ Cell Commun Signal, 2022, 20(1):93] PubMed: 35715817
Autophagy regulates transforming growth factor β signaling and receptor trafficking [ Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, S0167-4889(22)00076-3] PubMed: 35605790
Regulation of IFNα-induced expression of the short ACE2 isoform by ULK1 [ Mol Immunol, 2022, 147:1-9] PubMed: 35489289
TP53 loss-of-function causes vulnerability to autophagy inhibition in aggressive prostate cancer [ Int J Urol, 2022, 29(9):1085-1094] PubMed: 35975690

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