In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
UK5099 (PF-1005023) è un potente inibitore del mitochondrial pyruvate carrier, che inibisce il trasporto di piruvato attraverso la membrana plasmatica dei tripanosomi con un valore di Ki di 49 μM.
Target
mitochondrial pyruvate carrier
49 μM(Ki)
In vitro
UK5099 si lega covalentemente a Mpc e blocca il trasporto di piruvato. UK5099 migliora la glicolisi aerobica e diminuisce la fosforilazione ossidativa mitocondriale nelle cellule LnCap in vitro, il che è accompagnato da un aumento della proporzione della frazione di popolazione laterale (SP), un livello più elevato di espressione dei marcatori di staminalità e un'elevata resistenza alla chemioterapia. UK5099 migliora il fenotipo simile a quello delle cellule staminali delle cellule tumorali prostatiche attraverso uno spostamento metabolico dalla fosforilazione ossidativa alla glicolisi aerobica. UK5099 sopprime la proliferazione e arresta il ciclo cellulare delle cellule LnCap in G1/G0.
In vivo
UK-5099 rallenta la crescita dei tumori di xenotrapianto derivati da pazienti (PDX) nei topi senza una grave perdita di peso corporeo dell'animale.
Sellecks UK-5099 (PF-1005023) È stato citato da 20 Pubblicazioni
Integrated molecular-phenotypic profiling reveals metabolic control of morphological variation in a stem-cell-based embryo model
[ Cell Stem Cell, 2025, 32(5):759-777.e13]
Inhibition of the mitochondrial pyruvate carrier simultaneously mitigates hyperinflammation and hyperglycemia in COVID-19
[ Sci Immunol, 2023, eadf0348]
A Heme-Binding Transcription Factor BACH1 Regulates Lactate Catabolism Suggesting a Combined Therapy for Triple-Negative Breast Cancer
[ Cells, 2022, 11(7)1177]
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