U18666A

N. catalogoS9669 Lotto:S966901

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Dati tecnici

Formula

C25H42ClNO2
Peso molecolare 424.06 Numero CAS 3039-71-2
Solubilità (25°C)* In vitro Ethanol 85 mg/mL (200.44 mM)
Water 40 mg/mL (94.32 mM)
DMSO 30 mg/mL (70.74 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione U18666A (U18) è un inibitore del trasporto intracellulare del colesterolo che inibisce l'ingresso e la replicazione del virus dengue.
In vitro

Le particelle virali sono intrappolate nel compartimento endosomiale tardivo/lisosomiale positivo a Lamp-1 quando le cellule vengono trattate con U18666A. Inoltre, la replicazione virale è influenzata anche da questo trattamento composto. Un effetto Antiviral additivo si riscontra quando C75, un inibitore della sintasi degli acidi grassi, viene utilizzato in combinazione con questa sostanza chimica, suggerendo il ruolo del colesterolo e degli acidi grassi nel DENV.
In vivo

Quando U18666A viene somministrato a gatti infettati sperimentalmente con FIPV di tipo I, lo sviluppo di FIP può essere soppresso rispetto al gruppo di controllo. Tuttavia, il numero di animali con FIP è troppo basso per stabilire un effetto Antiviral di questo composto nei gatti. Due dei cinque gatti di controllo a cui è stato somministrato solo PBS sviluppano FIP. Quattro dei cinque gatti a cui è stata somministrata questa sostanza chimica non sviluppano segni di FIP. Un gatto che ha sviluppato temporaneamente febbre non ha altri sintomi clinici e nessuna lesione macroscopica è stata notata all'autopsia dopo la fine dell'esperimento. Il gene FIPV viene rilevato intermittentemente nelle feci e nella saliva indipendentemente dallo sviluppo di FIP o dalla somministrazione di questo composto.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    BHK21 cells

  • Concentrazioni

    6.15 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    BHK21 cells are seeded with a cell density of 2×104 cells/well into a 96 well plate 1 day before infection. NGC virus is added at a multiplicity of infection (MOI) of 1 in the presence of 2% FBS and is harvested from the cell supernatant 2 days post infection. Viral titer is quantified by plaque assay. For time of addition experiment of U18666A, cells are pretreated for 16 h with this compound, before virus is added to the cells (16 h pretreatment) or cells are pretreated for 16 h and this compound remained throughout the 48 h of infection (throughout). Alternatively, this compound is added only during the 1st hour of infection where most of the entry and fusion occurred (1 h entry), or after the 1st hour of infection (after entry) for the remaining of the infection.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    SPF cats

  • Dosaggi

    2.5 mg/kg, 1.25 mg/kg

  • Somministrazione

    SC

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22146564/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31963705/

Sellecks U18666A È stato citato da 4 Pubblicazioni

Exploration of Bromodomain Proteins as Drug Targets for Niemann-Pick Type C Disease [ Int J Mol Sci, 2025, 26(12)5769] PubMed: 40565243
The paracaspase MALT1 controls cholesterol homeostasis in glioblastoma stem-like cells through lysosome proteome shaping [ Cell Rep, 2024, 43(1):113631] PubMed: 38183651
Altered lipid homeostasis and autophagy precipitate diffuse alveolar hemorrhage in murine lupus [ Autophagy Rep, 2024, 3(1)2379193] PubMed: 39871963
Lipophagy-mediated cholesterol synthesis inhibition is required for the survival of hepatocellular carcinoma under glutamine deprivation [ Redox Biol, 2023, 63:102732] PubMed: 37150151

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