Tyrphostin AG 879

N. catalogoS2816 Lotto:S281601

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Dati tecnici

Formula

C18H24N2OS
Peso molecolare 316.46 Numero CAS 148741-30-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 36 mg/mL (113.75 mM)
Ethanol 3 mg/mL (9.47 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.500mg/ml (4.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tyrphostin AG 879 inibisce potentemente HER2/ErbB2 con una IC50 di 1 μM, con una selettività 100 e 500 volte superiore per ErbB2 rispetto a PDGFR ed EGFR.
Target
HER2-Neu
(Cell-free assay)		 Trk
(Cell-free assay)
1.0 μM 10 μM
In vitro AG879 inibisce la crescita delle cellule FET6αS26X in modo concentrazione-dipendente. AG879 (10 nM) blocca l'attivazione di PAK1 e sopprime la trasformazione maligna indotta da RAS delle cellule NIH 3T3. AG879 (<1 μM) inibisce la Tyr-fosforilazione di ERK e la sua associazione con PAK1 nei fibroblasti NIH 3T3 trasformati da v-Ha-RAS. AG 879 riduce il numero di cellule MCF-7 in modo dose-dipendente e mostra già un effetto significativo a 0,4 mM inibendo la sintesi del DNA e la mitosi. AG 879 (<20 μM) inibisce l'attivazione di ERK-1/2 nelle cellule MCF-7. AG 879 (5 μM) diminuisce l'espressione delle proteine client Hsp90 RAF-1 e HER-2. AG879 (20 μM) diminuisce drasticamente la proliferazione con un aumento variabile dell'apoptosi nelle linee cellulari di leiomiosarcoma umano (HTB-114, HTB-115, HTB-88), rabdomiosarcoma (HTB-82, TE-671), adenocarcinoma prostatico (PC-3), leucemia promielocitica acuta (HL-60) e linfoma istiocitico (U-937).
In vivo AG879 (2 mg) induce una diminuzione della crescita del cancro in topi NOD/SCID atimici innestati con HTB-114 o HL-60. Il trattamento con AG 879 (20 mg/kg) mantiene il 50% dei topi completamente liberi da sarcomi indotti da RAS e riduce drasticamente le dimensioni dei sarcomi in crescita nei topi nudi portatori di cellule NIH 3T3 trasformate da v-Ha-RAS.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    MCF-7 cells

  • Concentrazioni

    20 μM

  • Tempo di incubazione

    46 hours

  • Metodo

    Cells are grown in 96-well plates containing 100 μL medium per well. Ten microliters of MTT solution (5 mg/ml in PBS) is added to each well and incubation continued for 4 h at 37 °C. Subsequently, 100 μL 10% SDS in 0.01 M HCl is added. After incubation at 37°C overnight, absorption is measured at 550 nm in an ELISA reader using a reference filter of 690 nm.
Studio sugli animali:

[5]
  • Modelli animali

    nude mice carrying v-Ha-RAS transformed NIH 3T3 cells

  • Dosaggi

    20 mg/kg

  • Somministrazione

    Intraperitoneally administrated on days 3, 5, 7, 10, 12, 14, and 17.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15994962/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14726663/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15526167/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16940803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11419027/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7892601/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Identification of tyrphostin AG879 as a Kv4.2 channel inhibitor. (A) Chemical structure of AG879. (B) Effect of AG879 on Kv4.2 channels in CHO-K1 cells. AG879 10 μM reduced the Kv4.2-mediated peak current by 31.27 ± 2.4%. The Kv4.2 channel currents were recorded by a depolarization to +40 mV for 300 ms from a holding potential −80 mV. (C) Inhibition by AG879 3, 10 and 20 μM of Kv4.2/KChIP2 co-expressed channels. (D) Concentration-dependent inhibition by AG879 of Kv4.2/KChIP2 channel shown by measuring peak and integral currents. Concentration–response curves for AG879 were fitted to the Hill equation. (E) Reversible inhibition of Kv4.2 by AG879. Maximal inhibition occurred ∼5 min after drug application. (F) Concentration-dependent inhibition by AG879 of Kv4.3 channels.</p>

, , Br J Pharmacol, 2015, 172(13):3370-82.

Sellecks Tyrphostin AG 879 È stato citato da 3 Pubblicazioni

The molecular and functional landscape of resistance to immune checkpoint blockade in melanoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):1516] PubMed: 36934113
Effect of tyrphostin AG879 on Kv 4.2 and Kv 4.3 potassium channels. [ Br J Pharmacol, 2015, 172(13):3370-82] PubMed: 25752739
Effect of Tyrphostin AG879 on Kv4.2 and Kv4.3 potassium channels 1 Running title: Tyrphostin AG879 inhibits Kv4.2 and Kv4.3 potassium channels [Yu H, et al. Br J Pharmacol, 2015, 10.1111/bph.13127 ]

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