TVB-3166

N. catalogoS3576 Lotto:S357601

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Dati tecnici

Formula

C24H24N4O
Peso molecolare 384.47 Numero CAS 1533438-83-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (200.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione TVB-3166 è un inibitore orale, reversibile, potente e selettivo della fatty acid synthase (FASN) con una IC50 di 0,042 μM in un saggio biochimico in vitro. Questo composto induce l'apoptosis e inibisce la crescita tumorale di xenotrapianto in vivo.
Target
FASN
(Cell-free assay)
0.042 μM
In vitro

TVB-3166, un inibitore di FAS, valuta la sua capacità di inibire l'infezione da SARS-CoV-2-mNG con un EC50 di 11 nM.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    HEK293T-hACE2, Caco-2 and MEF-hACE2 cells

  • Concentrazioni

    320 nM

  • Tempo di incubazione

    16 h

  • Metodo

    HEK293T-hACE2 (1 × 105 cells per well), Caco-2 (2 × 105 cells per well) or MEF-hACE2 cells (5 × 104 cells per well) were seeded in 24-well plates in culture medium and incubated at 37 °C, 5% CO2 cell culture incubator. Inhibitor dose titration is a fourfold serial dilution of selected eight inhibitors with different starting concentrations of 20 µM (orlistat, FASN-IN-4, FT113), 320 nM (TVB-2640, TVB-3166, GSK-214069) or 80 nM (this compound, remdesivir). Diluted inhibitors were added to the cells 16 h before infection and maintained in the medium during infection. After being transferred to the BSL3 facility, pre-treated cells were infected with the SARS-CoV-2-mNG virus (icSARS-CoV-2-mNG) with an MOI of 0.01. Fluorescence assay and quantification of SARS-CoV-2 infection were performed at 24 h after infection.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26425687/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34580494/

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