Tubeimoside I

N. catalogoS3814 Lotto:S381401

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Dati tecnici

Formula

C63H98O29
Peso molecolare 1319.43 Numero CAS 102040-03-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (75.79 mM)
 
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Tubeimoside I (Lobatoside H, TBMS1), una saponina triterpenoide, isolata dai tuberi di Bolbostemma paniculatum, mostra potenti effetti antitumorali e di promozione antitumorale.
In vitro Il TBMS I inibisce la proliferazione delle cellule HepG2 e L-02 in modo dose- e tempo-dipendente, ma le cellule HepG2 sembrano più sensibili all'agente. Quando esposte a TBMS I per 24, 48 e 72 h, le IC50 per le cellule HepG2 rispetto alle cellule L-02 sono rispettivamente 15,5 vs. 23,1, 11,7 vs. 16,2, 9,2 vs. 13,1 (μM, p<0,01). Il TBMS I induce il restringimento cellulare, la condensazione e la frammentazione nucleare, l'arresto del ciclo cellulare nella fase G2/M, la rottura della membrana mitocondriale, il rilascio del citocromo c dai mitocondri, l'attivazione della caspasi 3 e 9 e lo spostamento del rapporto Bax/Bcl-2 da anti-Apoptosis a pro-Apoptosis, tutti indicativi dell'inizio e della progressione dell'Apoptosis che coinvolge la disfunzione mitocondriale.
In vivo TBMS1 inibisce significativamente la produzione delle citochine pro-infiammatorie, TNF-α, IL-6 e IL-1β in vitro e in vivo. Il pretrattamento con TBMS1 attenua marcatamente lo sviluppo dell'edema polmonare, le gravità istologiche e l'infiltrazione di cellule infiammatorie nei topi con lesione polmonare acuta (ALI). TBMS1 esercita un effetto antinfiammatorio nel modello in vivo di ALI attraverso la soppressione dell'attivazione di IkB e della segnalazione delle p38/extracellular signal-regulated kinase mitogen-activated protein kinases in modo dose-dipendente. TBMS1 potrebbe essere un potente agente antitumorale inducendo Apoptosis in una varietà di tipi di cancro tramite il pathway di segnalazione Apoptosis related mitocondriale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    HepG2 cells, L-02 cells, HCCLM3 cells, or QSG-7701 cells

  • Concentrazioni

    5, 10, 15, 20, 30, 40, 90 μM

  • Tempo di incubazione

    24, 48 and 72 h

  • Metodo

    TBMS I cytotoxicity to cultured HepG2 cells, L-02 cells, HCCLM3 cells, or QSG-7701 cells are evaluated in terms of proliferation inhibition determined by the relative absorbance of MTT dye by the cells. In brief, cells (1×104 cells/well) are seeded in 96-well tissue culture plates and then cultured in RPMI-1640 growth medium for 24 h. Subsequently, the medium is replaced with RPMI 1640 growth medium containing designated concentrations of TBMS I (5, 10, 15, 20, 30, 40, 90 μM). Cells treated with sham containing equal volume of cell culture medium but no TBMS I (0 μM) are used as control in every experiment throughout this study. After exposure to TBMS I for 24, 48 and 72 h, MTT dye is added into each well at a final concentration of 0.5 mg/ml, and the plates are incubated for an additional 4 h at 37 °C. The insoluble formazan produced by the living cells in response to MTT dye is collected and dissolved in DMSO and measured with an ELISA reader at the wavelength of 492 nm. Each plate contained multiple wells for a given experimental condition and multiple wells of control. The procedure is replicated three times.
Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    BALB/c mice

  • Dosaggi

    1, 2 or 4 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21628880/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23844578/

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