In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
TTNPB è un potente agonista del RAR e inibisce il legame di [3H]tRA con un IC50 di 5,1 nM, 4,5 nM e 9,3 nM per RARα, β e γ umani, rispettivamente.
Target
RARβ (cell-free assay)
RARα (cell-free assay)
RARγ (cell-free assay)
4.5 nM
5.1 nM
9.3 nM
In vitro
TTNPB si lega ai Retinoid Receptor nucleari con alta affinità, e inibisce il legame di [3H]tRA con IC50 di 3,8 nM, 4,0 nM e 4,5 nM per mRARα, β e γ, rispettivamente. Questo composto aumenta l'attivazione trascrizionale dei RAR di topo nelle cellule JEG-3 dopo 72 h utilizzando mezzi condizionati con EC50 di 2,0 nM, 1,1 nM e 0,8 nM per mRARα, β e γ, rispettivamente. Inibisce la crescita delle cellule epiteliali mammarie umane normali (HMEC) e delle cellule di cancro al seno positive al recettore degli estrogeni (ER-positive) inducendo un blocco del ciclo cellulare G1. Questa sostanza chimica provoca una diminuzione dose-dipendente nella differenziazione delle cellule ES-D3.
In vivo
TTNPB (0,25 mg/kg) provoca l'inibizione della crescita in entrambi i modelli MXT-HS e MXT-HI inducendo l'apoptosi cellulare.
I saggi di legame sono eseguiti come descritto in precedenza (Allenby et al., 1993, 1994). In breve, i retinoidi marcati e non marcati vengono aggiunti a frazioni nucleosoliche o citosoliche in etanolo in modo che la quantità totale di etanolo aggiunta sia costante in tutti i tubi e non superi il 2% del volume di incubazione. Le preparazioni recettoriali vengono incubate con i retinoidi a 4°C per 4-6 ore. Colonne di desalinizzazione Sephadex PD-10 vengono utilizzate per separare il radioligando legato dal radioligando libero una volta raggiunto l'equilibrio. Per i saggi di legame competitivo, concentrazioni variabili di ligando competitivo non marcato vengono incubate con il nucleosol o citosol appropriato in presenza di una concentrazione fissa di [3H]tRA (attività specifica 49,3 Ci/mmol) o [3H]9-cis RA (attività specifica 24,0 Ci/mmol). Le concentrazioni finali di [3H]tRA e [3H]9-cis RA per i saggi di legame dei Retinoid Receptor nucleari sono 5 nM. Le concentrazioni finali di [3H]tRA per i saggi di legame CRABP sono 30 nM. Le IC50 sono calcolate come descritto sopra (DeLean et al., 1978). Per la cinetica di saturazione, concentrazioni crescenti di ligando radiomarcato ([3H]tRA attività specifica 49,3 Ci/mmol, [3H]this compound attività specifica 5,5 Ci/mmol) vengono aggiunte al nucleosol del sottotipo recettoriale appropriato in presenza (legame non specifico) o assenza (legame totale) di un eccesso molare 100 volte del retinoide non marcato corrispondente. Il legame specifico è definito come il legame totale meno il legame non specifico. La cinetica di saturazione è calcolata come descritto in precedenza (Scatchard, 1949; Grippo e Gudas, 1987; Levin et al., 1992).
Human mammary epithelial cells are maintained in Mammary Epithelial Basal Medium (MEBM) supplemented with the Mammary Epithelial Growth Media (MEGM) bullet kit. 184 and 184B5 cells are maintained in MEBM sodium-bicarbonate free (MEBM-SBF) supplemented with the MEGM bullet kit, isoproterenol (10 μM), and transferrin (5 μg/ml). MCF10A cell lines are maintained in DME/F12 containing 5% heat inactivated horse serum, penicillin/streptomycin (100 μg/ml and 100 μg/ml), hydrocortisone (1.4μM), insulin (10 μg/ml), choleratoxin (100 ng/ml), and EGF (20 ng/ml). Breast cancer cell lines are maintained in Improved MEM Zinc Option containing 10% fetal bovine serum, 1% glutamine, and 1% penicillin/streptomycin. For growth assays, cells are treated with the different retinoids for the specified number of days with media and this compound changes every other day in T47D cells and every 2 days in 184 cells. Cell proliferation is measured according to the protocol for the CellTiter 96 Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay. This colorimetric assay determines the number of viable cells in a sample. Each point represents samples done in quadruplicate.
Chemoresistance-motility signature of molecular evolution to chemotherapy in non-muscle-invasive bladder cancer and its clinical implications
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