Tropifexor (LJN452)

N. catalogoS8733 Lotto:S873301

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Dati tecnici

Formula

C29H25F4N3O5S
Peso molecolare 603.58 Numero CAS 1383816-29-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (165.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tropifexor (LJN452) è un agonista nuovo e altamente potente di FXR con EC50 di 0,2 nM nel saggio HTRF. Questo composto non mostra alcuna attività significativa fuori bersaglio contro un ampio pannello di enzimi, canali ionici, recettori nucleari e GPCR (selettività >10000 volte per FXR).
Target
FXR
(HTRF assay)
0.2 nM(EC50)
In vitro

Negli studi farmacologici in vitro, Tropifexor (LJN452) ha dimostrato di essere un potente agonista umano di FXR con una selettività > 30.000 volte superiore rispetto ad altri recettori nucleari. Potrebbe aumentare l'espressione di BSEP e SHP negli epatociti umani primari.
In vivo

Nella farmacocinetica nel ratto, Tropifexor (LJN452) ha una bassa clearance (CL = 9 mL/min/kg) e un'emivita terminale significativamente più lunga (T1/2 = 3,7 h). La biodisponibilità orale di questo composto nel ratto è del 20% da una formulazione di microemulsione acquosa. Nel topo, dopo somministrazione IV, mostra una bassa clearance e un piccolo volume di distribuzione con un'emivita di 2,6 h. Nel cane, dopo iniezione IV, la clearance era bassa e la T1/2 era di 7,4 h, anche con un piccolo volume di distribuzione (0,46 L/kg). I dati preclinici dimostrano un aumento dose-dipendente dei livelli di fattore di crescita dei fibroblasti 19 (FGF-19) con esso, in studi a dose singola o a dosi multiple, con il suo coinvolgimento target negli FXR degli enterociti. Migliora le transaminasi epatiche e la fibrosi nel modello ANIT.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Adult male wild-type Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    0.03, 0.1, 0.3, and 1.0 mg/kg

  • Somministrazione

    oral administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29148806/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5638183/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27997980/

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