Troglitazone (CS-045)

N. catalogoS8432 Lotto:S843202

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Dati tecnici

Formula

C24H27NO5S
Peso molecolare 441.54 Numero CAS 97322-87-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.3 mM)
Ethanol 6 mg/mL (13.58 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.400mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.700mg/ml (1.59mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Troglitazone è un potente agonista per il recettore attivato dai proliferatori dei perossisomi (PPAR), un fattore di trascrizione attivato da ligandi che regola la differenziazione e la crescita cellulare. Troglitazone induce autophagy, apoptosis e necroptosi nelle cellule di cancro alla vescica. Troglitazone previene la ferroptosis indotta da RSL3 e la perossidazione lipidica nelle cellule Pfa1.
Target
Ferroptosis PPAR
In vitro

Troglitazone inibisce significativamente la crescita cellulare attraverso l'arresto del ciclo cellulare e la morte cellulare apoptotica. Questo composto regola anche l'espressione superficiale di CD97, un nuovo marcatore di dedifferenziazione, nelle cellule FTC-133 e aumenta l'mRNA del simportatore sodio-ioduro (NIS) nelle cellule TPC-1 e FTC-133. Questo agonista di PPARγ induce antiproliferazione e ridifferenziazione nelle linee cellulari di cancro alla tiroide. Induce la fosforilazione di Erk nelle cellule di cancro alla prostata umane tramite una via di segnalazione indipendente da PPARγ. TGZ regola positivamente la sintesi di ossido nitrico, induce la via p53, inibisce la biosintesi del colesterolo, induce l'inibitore della chinasi ciclina-dipendente p21, ha funzione antiossidante e attiva la chinasi proteica regolata dal segnale extracellulare (ERK) in modo indipendente da PPARγ. Questa sostanza chimica induce l'espressione di Egr-1 mediante regolazione trascrizionale e post-trascrizionale. L'induzione di Egr-1 da parte di questo composto si traduce nell'aumento dell'affinità di legame e della transattivazione del promotore contenente sequenze consenso di Egr-1, inducendo così eventualmente altre proteine antitumorali.
In vivo

Troglitazone è un farmaco antidiabetico efficace con un meccanismo d'azione fondamentalmente nuovo. Tuttavia, entro un anno dal suo uso diffuso, vengono segnalati singoli casi di danno epatico e insufficienza. Questo composto inibisce significativamente la crescita tumorale delle cellule di cancro colorettale umano (HCT-116), delle cellule di cancro al seno umano (MCF-7) e delle cellule di cancro alla prostata umano (PC-3) in topi immunodeficienti. Attenua il danno pancreatico e l'infiammazione nella pancreatite cronica sperimentale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Thyroid cancer cell lines TPC-1, FTC-133, FTC-236, FTC-238, XTC-1 and ARO82-1 cell lines

  • Concentrazioni

    5, 10, 20, 40 μM

  • Tempo di incubazione

    0, 2, 4, and 6 days

  • Metodo

    Growth experiments are done in a 96-well plate in hexaplicate. Cells at 85%-100% confluency are harvested with 1×Trypsin/EDTA solution and seeded into a 96-well plate at 3-5×103 cells per well depending upon growth rate and maintained in 200 μL H5 medium in a humidified incubator. After 24 hours, cells are incubated with different concentrations of troglitazone and the media was changed daily. Colorometric dimethyl-thiazol-diphenyltetrazolium bromide (MTT) proliferation assays are performed at 0, 2, 4, and 6 days after treatment. MTT (400 μg/mL) is added to each well and incubated for 3 hours. It is solubilized with 0.04 N HCl/iso-propanol/3% SDS and incubated for 1 hour. The optical densities in the 96-well plates are determined using an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) microplate reader at 595 nm/620 nm.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    C57BL/6 mice

  • Dosaggi

    0.2% (with chow)

  • Somministrazione

    oral administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15785241/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22448169/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12475986/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15743784/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17575588/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27842070/

Sellecks Troglitazone (CS-045) È stato citato da 5 Pubblicazioni

Unveiling the shield: Troglitazone's impact on epilepsy-induced nerve injury through ferroptosis inhibition [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911] PubMed: 39145422
Adipocyte‑rich microenvironment promotes chemoresistance via upregulation of peroxisome proliferator‑activated receptor gamma/ABCG2 in epithelial ovarian cancer [ Int J Mol Med, 2024, 53(4)37] PubMed: 38426604
pH-dependent rearrangement determines the iron-activation and antitumor activity of artemisinins [ Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242] PubMed: 33359684
Capsaicin up-regulates pro-apoptotic activity of thiazolidinediones in glioblastoma cell line [ Biomed Pharmacother, 2020, 132:110741] PubMed: 33038582
RORγ Is a Targetable Master Regulator of Cholesterol Biosynthesis in a Cancer Subtype [ Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621] PubMed: 31604910

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