Triptolide

N. catalogoS3604 Lotto:S360404

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Dati tecnici

Formula

C20H24O6
Peso molecolare 360.4 Numero CAS 38748-32-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (199.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Triptolide è un triepossido diterpenico, un agente immunosoppressivo estratto dall'erba cinese Tripterygium wilfordii. Funziona come inibitore di NF-κB con duplice azione, interrompendo l'interazione p65/CBP e riducendo la proteina p65. Triptolide (PG490) abroga la funzione di transattivazione del fattore di trascrizione da shock termico 1 (HSF1). Triptolide inibisce MDM2 e induce l'apoptosi attraverso una via indipendente da p53.
Target
NF-κB HSF1 MDM2
In vitro Triptolide è un triepossido diterpenico con potenti proprietà immunosoppressive e antinfiammatorie. Questo composto ha dimostrato di inibire l'espressione di IL-2 nelle cellule T attivate a livello del fattore purine-box/nucleare e dell'attivazione della trascrizione mediata da NF-κB. Inibisce la proliferazione e la formazione di colonie di cellule tumorali a concentrazioni estremamente basse (2–10 ng/mL). Questa sostanza chimica ha un'attività inibitoria sulle cellule di cancro al seno, allo stomaco e sulla linea cellulare di leucemia HL-60. Induce l'apoptosi nelle cellule tumorali bloccando l'attivazione di NF-κB e sensibilizzando le cellule tumorali alla morte cellulare programmata indotta da TNF-α.
In vivo Triptolide sinergizza con la ciclosporina A nel promuovere la sopravvivenza del trapianto in modelli animali e nella soppressione della malattia del trapianto contro l'ospite nei trapianti allogenici di midollo osseo. Inoltre, induce l'apoptosi nelle cellule tumorali e potenzia l'induzione di apoptosi da parte del fattore di necrosi tumorale (TNF-α) in parte attraverso la soppressione dell'induzione di c-IAP2 e c-IAP1. Il trattamento con questo composto per 2-3 settimane inibisce la crescita di xenotrapianti formati da quattro diverse linee cellulari tumorali (melanoma B16, cancro al seno MDA-435, cancro alla vescica TSU e carcinoma gastrico MGC80-3), indicando che TPL ha un ampio spettro di attività contro i tumori che contengono sia forme wild-type che mutanti di p53. Inoltre, inibisce la metastasi sperimentale delle cellule B16F10 ai polmoni e alle milze dei topi. Ha attività in vitro e in vivo contro modelli murini di malattia del rene policistico. LD50: Topi 0,83 mg/kg (i.v.).

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10224109/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12533674/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10224110/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17360534/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23583804/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Spironolactone (sp.) and triptolide inhibit NER in myeloma cells. RPMI8226 cells were incubated with dimethyl sulfoxide (DMSO), spironolactone (10 μm) or triptolide (1 μm) for 6 h before NER evaluation. The figure represents the persistence of DNA-damage signal 150 min after exposure to UV (AFU: arbitrary fluorescent unit). Figure 4a shows representative merged pictures of DAPI and DDB2 proteo-probe signal (b).

Dati da [ , , Leukemia, 2018, 32(1):111-119 ]

Treatment with triptolide selectively induces apoptosis of cultured and primary CD19+ CLL cells. A. Percent apoptosis (Annexin V-FITC and PI staining) in Mec-1, Mec-2 and WAC3-CD5+ cells exposed to the indicated doses of triptolide for 48 hrs; bars indicate standard deviation. B. Percent apoptosis of CD19+ normal and primary CLL (both high and low risk) cells exposed to the indicated doses of triptolide for 48 hrs; bars indicate standard deviation. C. Percent of WaC3-CD5+ and Mec-1 cells in different phases of the cell cycle (G0/G1, S and G2/M) exposed to the indicated doses of triptolide for 24 hrs. D. Immunoblot analyses of HSF1, HSP70, cleaved caspase-3 and β-actin obtained from the cell lysates of CD19+ primary CLL cell samples treated with the indicated doses of triptolide for 24 hrs.

Dati da [ , , Oncotarget, 2015, 6(31):31767-79 ]

Triptolide decreases the levels of XRCC1, PARP1 and RAD51. (A) After treatment with 30 nM triptolide for 24 h, western blot assay shows triptolide decreases the levels of XRCC1, PARP1 and slightly influences the levels of RAD51. The assay was repeated in triplicate. (B) The quantification of western blot assay was analyzed. t-test, ***p < 0.001, **p < 0.01 vs the control group.

Dati da [ , , Biomed Pharmacother, 2019, 109:1541-1546 ]

Triptolide inhibited the growth, viability and ACTH secretion of AtT20 cells. (A) AtT20 cells were treated with increasing doses of triptolide. Cell growth was determined by CCK8 assay after 96 h. The data were quantified as% of vehicle (0.01% DMSO). (B) AtT20 cells were treated with increasing doses of triptolide for 96 h. Cells were trypsinized and counted. The data were calculated as% of vehicle control. (C) AtT20 cells were treated with indicated doses of triptolide for 14–21 days. The colonies were visualized by crystal violet staining and quantified in 4 random fields each well. The average number of colonies were calculated and presented as% of vehicle control. (D) AtT20 cells were treated with 100 nM triptolide for 24 h, 48 h, 72 h and 96 h respectively. Cell growth was determined by CCK8 assay. The data were calculated as% of corresponding vehicle control. (E) Cells were treated with indicated doses of triptolide for 24 h. Effects of triptolide on Pomc mRNA expression were assessed by real-time PCR, using β-actin as a control. (F) Cells were treated with indicated doses of triptolide for 24 h. Equal amount of the cell culture supernatants were used for hormone measurement by competitive-ELISA, ACTH secreting levels were calculated according to the standard reference provided by the company. Data were normalized with the number of cells. All Data were presented as means ± SD of three independent experiments each performed with at least quadruplicates. *P < 0.05; **P < 0.01. vs control.

Dati da [ , , Biomed Pharmacother, 2017, 95:771-779 ]

Sellecks Triptolide È stato citato da 48 Pubblicazioni

Chromatin-bound U2AF2 splicing factor ensures exon inclusion [ Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00316-8] PubMed: 40315850
Chromosomal tethering and mitotic transcription promote ecDNA nuclear inheritance [ Mol Cell, 2025, 85(15):2839-2853.e8] PubMed: 40614723
Triptolide targets PPP2CA/ITGA5 axis to suppress lactate-driven ovarian cancer progression [ Chin Med, 2025, 20(1):122] PubMed: 40770810
The functional organization of chromosome territories in single nuclei during zygotic genome activation [ bioRxiv, 2025, 2025.04.06.647428] PubMed: 40994625
Triptolide and its prodrug Minnelide target high-risk MYC-amplified medulloblastoma in preclinical models [ J Clin Invest, 2024, 134(15)e171136] PubMed: 38885332
Dormant cancer cells and polyploid giant cancer cells: The roots of cancer recurrence and metastasis [ Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567] PubMed: 38362620
HIRA protects telomeres against R-loop-induced instability in ALT cancer cells [ Cell Rep, 2024, 43(11):114964] PubMed: 39509271
Targeted inhibition of the HNF1A/SHH axis by triptolide overcomes paclitaxel resistance in non-small cell lung cancer [ Acta Pharmacol Sin, 2024, 10.1038/s41401-023-01219-y] PubMed: 38228910
DEAD-box helicase 1 inhibited CD8+ T cell antitumor activity by inducing PD-L1 expression in hepatocellular carcinoma [ Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16076] PubMed: 38243657
DEAD-box helicase 1 inhibited CD8+ T cell antitumor activity by inducing PD-L1 expression in hepatocellular carcinoma [ Cancer Sci, 2024, 115(3):763-776] PubMed: 38243657

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