Trimetazidine dihydrochloride

N. catalogoS4543 Lotto:S454303

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Dati tecnici

Formula

C14H22N2O3.2HCl

Peso molecolare 339.26 Numero CAS 13171-25-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (200.43 mM)
Water 68 mg/mL (200.43 mM)
Ethanol 5 mg/mL (14.73 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
saline

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

50.000mg/ml (147.38mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Trimetazidine dihydrochloride (Yoshimilon, Kyurinett, Vastarel F) è un tipo di farmaco per il trattamento dei disturbi ischemici cronici. Migliora l'utilizzo del glucosio miocardico attraverso l'inibizione del Metabolism degli acidi grassi, noto come inibitore dell'ossidazione degli acidi grassi.
Target
mitochondrial long-chain 3-ketoacyl thiolase
(Cell-free assay)
75 nM
In vitro La Trimetazidine sovraregola l'espressione di miR-21, quindi miR-21 bersaglia PTEN aumentando la via PI3K e infine l'attivazione di questa via contrasta l'effetto apoptotico dell'ipossia/riperfusione.
In vivo La somministrazione di TMZ riduce la dimensione dell'infarto miocardico nei cuori WT C57BL/6J. Entrambe le vie di segnalazione AMPK ed ERK mediano la cardioprotezione di TMZ contro il danno ischemico. Trimetazidine Shifts Metabolism from Fatty Acid Oxidation to Glucose Oxidation and improves Contractile Functions of Cardiomyocytes during Hypoxia.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]

  • Linee cellulari

    human H9C2 cell line

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    The H9C2 cells are randomly assigned into three groups: Sham group, in which the cells are treated with 0μM TMZ for 48 h and then cultured under normal oxygenation conditions (5% CO2, and 95% air); H/R group, in which cells are treated with 0 μM TMZ for 48 h and then cultured under H/R conditions; and H/R+TMZ group, in which cells are treated with 10 μM TMZ for 48 h and then subjected to H/R treatment.

Studio sugli animali:

[2]

  • Modelli animali

    C57BL/6J, AMPK KD mice

  • Dosaggi

    0.5 mg/kg

  • Somministrazione

    tail vein injection

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10720420/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26892523/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26097555/

Sellecks Trimetazidine dihydrochloride È stato citato da 6 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Mindin Activates Autophagy for Lipid Utilization and Facilitates White Spot Syndrome Virus Infection in Shrimp [ mBio, 2023, e0291922.] PubMed: 36779788
Repurposing of Trimetazidine for amyotrophic lateral sclerosis: A study in SOD1G93A mice [ Br J Pharmacol, 2022, 179(8):1732-1752] PubMed: 34783031
Trimetazidine affects pyroptosis by targeting GSDMD in myocardial ischemia/reperfusion injury [ Inflamm Res, 2022, 10.1007/s00011-021-01530-6] PubMed: 34993560
QiShenYiQi Pill Ameliorates Cardiac Fibrosis After Pressure Overload-Induced Cardiac Hypertrophy by Regulating FHL2 and the Macrophage RP S19/TGF-β1 Signaling Pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:918335] PubMed: 35910357
The role of PAK1 in the sensitivity of kidney epithelial cells to ischemia-like conditions. [ Cell Cycle, 2019, 18(5):596-604] PubMed: 30724698

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