Triapine (3-AP)

N. catalogoS7470 Lotto:S747002

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Dati tecnici

Formula

C7H9N5S
Peso molecolare 195.24 Numero CAS 200933-27-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 39 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Triapine (3-AP) è un potente inibitore della ribonucleotide reductase (RNR) con attività antitumorale ad ampio spettro mediante l'inibizione della sintesi del DNA. Fase 2.
Target
Ribonucleotide reductase
In vitro Triapine (3-AP) inibisce potentemente l'attività della ribonucleotide reduttasi sia nelle cellule di carcinoma nasofaringeo KB di tipo selvaggio che nelle cellule KB resistenti all'HU, e mostra un'ampia attività antitumorale inibendo la sintesi del DNA in una serie di linee cellulari tumorali. In vitro, blocca la neurotossicità ischemica e la tossicità ipossica con EC50 rispettivamente di 0,35 μM e 0,75 μM. Questo composto mostra anche la sua attività neuroprotettiva sopprimendo la morte cellulare indotta da agenti neurotossici, inclusi staurosporina, veratridina e glutammato.
In vivo In topi affetti da leucemia L1210, Triapine (3-AP) (da 1,25 a 20 mg/kg) è curativa per alcuni topi senza tossicità letale. Questo composto inibisce anche la crescita di tumori solidi in xenotrapianti di carcinoma polmonare M109 di topo e carcinoma ovarico umano A2780. Inoltre, la sua combinazione con varie classi di agenti che danneggiano il DNA si traduce in un'inibizione sinergica della leucemia L1210. In un modello di ratto di ischemia transitoria, riduce il volume dell'infarto del 59% quando somministrato i.c.v. (50 μ per ratto) e del 35% quando somministrato i.v. (1 mg/kg).

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggio della ribonucleotide reduttasi

    La CDP reduttasi viene saggiata utilizzando la cromatografia a scambio ionico Dowex 1-borato. La miscela di saggio contiene 0,02 μCi di [14C]CDP (52,9 mCi/mmol), 3 mM di ditiotreitolo, 6 mM di MgCl2, 30 mM di HEPES, 5 mM di ATP, 0,15 mM di CDP non marcato e 10 μL di estratto cellulare in un volume finale di 0,02 mL. Il tempo di incubazione per la reazione è di 60 min, durante il quale la reazione è lineare.
Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Wild-type KB and HU-resistant KB nasopharyngeal carcinoma cells.

  • Concentrazioni

    ~10 μM

  • Tempo di incubazione

    A period of 3 generations

  • Metodo

    Triapine (3-AP) is added to cells plated at a density of 104 cells/mL per well in 24-well plates, and incubations are continued for a period of 3 generations (untreated control cells), followed by assessment of cell growth by the methylene blue assay.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    BALB/cBA/2 (CD2F1) mice with the L1210 leukemia and the M109 lung carcinoma, athymic nu/nu mice with the human A2780 ovarian carcinoma xenograft.

  • Dosaggi

    ~24 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p. or i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10692563/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16834759/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(a) Quantification of p-RPA/ Rad51, 53BP1 and γH2AX in GBM01 cells treated with DMSO or triapine. (b) Quantification of p-RPA/Rad51, 53BP1 and γH2AX in GBM02 cells treated with DMSO or triapine.

Dati da [ , , Nat Commun, 2016, 7:13398 ]

Sellecks Triapine (3-AP) È stato citato da 19 Pubblicazioni

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Systematic elucidation and pharmacological targeting of tumor-infiltrating regulatory T cell master regulators [ Cancer Cell, 2023, 41(5):933-949.e11] PubMed: 37116491
Critical role for ribonucleoside-diphosphate reductase subunit M2 in ALV-J-induced activation of Wnt/β-catenin signaling via interaction with P27 [ J Virol, 2023, 97(8):e0026723] PubMed: 37582207
Elevated glucose promotes DNA replication and cancer cell growth through pRB-E2F1 [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3126261] PubMed: 37502888
Targeting Ribonucleotide Reductase Induces Synthetic Lethality in PP2A-Deficient Uterine Serous Carcinoma [ Cancer Res, 2022, 82(4):721-733] PubMed: 34921012
Yap is essential for uterine decidualization through Rrm2/GSH/ROS pathway in response to Bmp2 [ Int J Biol Sci, 2022, 18(6):2261-2276] PubMed: 35414789
A modular master regulator landscape controls cancer transcriptional identity [ Cell, 2021, 184(2):334-351.e20] PubMed: 33434495
Translational evidence for RRM2 as a prognostic biomarker and therapeutic target in Ewing sarcoma [ Mol Cancer, 2021, 20(1):97] PubMed: 34315482
Control of replication stress and mitosis in colorectal cancer stem cells through the interplay of PARP1, MRE11 and RAD51 [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-020-00733-4] PubMed: 33531658
The Targeting of MRE11 or RAD51 Sensitizes Colorectal Cancer Stem Cells to CHK1 Inhibition. Cancers 2021, 13, 1957 [ Cancers, 2021, 13, 1957.] PubMed: None

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