Triamterene

N. catalogoS4080 Lotto:S408001

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Dati tecnici

Formula

C12H11N7
Peso molecolare 253.26 Numero CAS 396-01-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (19.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Triamterene (SKF8542) blocca il canale Na+ (ENaC) epiteliale in modo voltaggio-dipendente con una IC50 di 4,5 μM.
Target
ENaC ENaCαS583
4.5 μM 23.9 μM
In vitro Triamterene inibisce i canali epiteliali del sodio sulle cellule principali nel tubulo contorto distale tardivo e nel dotto collettore, che sono responsabili dell'1-2% del riassorbimento totale del sodio. Questo composto può ottenere una modesta diuresi diminuendo il gradiente osmotico necessario per il riassorbimento dell'acqua dal lume all'interstizio. Ha anche un effetto risparmiatore di potassio. Normalmente, il processo di escrezione del potassio è guidato dal gradiente elettrochimico prodotto dal riassorbimento del sodio. Quando il sodio viene riassorbito, lascia un potenziale negativo nel lume, mentre produce un potenziale positivo nella cellula principale. Questo potenziale promuove l'escrezione del potassio attraverso i canali apicali del potassio. Inibendo il riassorbimento del sodio, questa sostanza chimica inibisce anche l'escrezione del potassio.
In vivo La 4'-idrossilazione di Triamterene negli esseri umani sembra essere mediata esclusivamente dal CYP1A2. L'inibizione o l'induzione del CYP1A2 modificherà il decorso temporale sia di questo composto che del suo metabolita attivo di fase II.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14500741/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8772124/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16035375/

Sellecks Triamterene È stato citato da 2 Pubblicazioni

Evolutionary metabolic landscape from preneoplasia to invasive lung adenocarcinoma [ Nat Commun, 2021, 12(1):6479] PubMed: 34759281
Simultaneous Control of Endogenous and User-Defined Genetic Pathways Using Unique ecDHFR Pharmacological Chaperones. [ Cell Chem Biol, 2020, 24 pii: S2451-9456(20)30080-5] PubMed: 32330442

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