TRC051384

N. catalogoS8305 Lotto:S830501

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Dati tecnici

Formula

C25H31N5O4

Peso molecolare 465.54 Numero CAS 867164-40-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 5 mg/mL (10.74 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 20%PEG300 5%Tween80 73%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.900mg/ml (1.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 200 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 730 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione TRC051384 è un induttore della proteina da shock termico 70 (HSP70) e un potente agente antinfiammatorio.
Target
HSP70
In vitro TRC051384 è un composto che induce l'espressione di HSPA1A/B e la successiva produzione di Hsp70 tramite l'attivazione del fattore di shock termico-1 (HSF1). Questo composto aumenta l'espressione dell'mRNA di HSP70B sia nelle cellule HeLa che nelle cellule neuronali miste primarie. L'induzione di HSP70 da parte di questa sostanza chimica coinvolge l'attivazione di HSF1 e si traduce in un'elevata attività chaperonica e antinfiammatoria.
In vivo Il trattamento con TRC051384 riduce significativamente il danno neuronale associato all'ictus e la disabilità in un modello murino di ictus ischemico transitorio anche quando somministrato 8 ore dopo l'insorgenza dell'ischemia. Questo composto riduce significativamente la dimensione dell'infarto, l'edema cerebrale e migliora il deficit neurologico. Ritarda la formazione del trombo nei topi WT, il tempo di sanguinamento della coda rimane comunque inalterato.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]

  • Linee cellulari

    HeLa cell line (CCL-2, ATCC)

  • Concentrazioni

    6.25 and 12.5 μM

  • Tempo di incubazione

    4 h

  • Metodo

    Induction of HSP70B mRNA is carried out by treatment of cells with TRC051384 (6.25 and 12.5 μM) for 4 hours duration for HeLa cell line and total RNA is isolated. For all RNA samples, cDNAs are synthesized and expression of HSP70B mRNA along with expression of 18S rRNA is monitored by real-time PCR employing ABI 7000 system.

Studio sugli animali:

[1]

  • Modelli animali

    Sprague Dawley male rats

  • Dosaggi

    4.5 mg/kg and 9 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21167846/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26976620/

Sellecks TRC051384 È stato citato da 3 Pubblicazioni

HSP70 attenuates compression-induced apoptosis of nucleus pulposus cells by suppressing mitochondrial fission via upregulating the expression of SIRT3 [ Exp Mol Med, 2022, 10.1038/s12276-022-00745-9] PubMed: 35338257
HSP90 Inhibitor 17-AAG Attenuates Nucleus Pulposus Inflammation and Catabolism Induced by M1-Polarized Macrophages [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:796974] PubMed: 35059401
Activation of HSP70 impedes tert-butyl hydroperoxide (t-BHP)-induced apoptosis and senescence of human nucleus pulposus stem cells via inhibiting the JNK/c-Jun pathway [ Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04052-1] PubMed: 33511552

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