TPX-0046

N. catalogoS9826 Lotto:S982604

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Dati tecnici

Formula

C21H21FN6O3
Peso molecolare 424.43 Numero CAS 2359650-19-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 1.7 mg/mL (4.0 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.000mg/ml (4.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

TPX-0046 è un nuovo inibitore di RET/SRC con una IC50 media di 17 nM per RETG810R nel saggio di proliferazione cellulare Ba/F3.
Target
RET SRC
In vitro

TPX-0046 è un nuovo tipo di inibitore di RET/SRC ed è potente contro una serie di fusioni e mutazioni di RET, inclusa la resistenza mediata dalle mutazioni del fronte di solvente (SFM). Nel test di proliferazione delle cellule Ba/F3 ingegnerizzate con RET con SFM, la IC50 media è di 1-17 nM.
In vivo

TPX-0046 dimostra una marcata efficacia antitumorale in vivo in molteplici modelli tumorali di xenotrapianto derivati da cellule tumorali e da pazienti guidati da RET.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Ba/F3 RET engineered cells with SFMs, KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad, and TT cells

  • Concentrazioni

    --

  • Tempo di incubazione

    --

  • Metodo

    Cell proliferation assays
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Ba/F3 KIF5B-RET xenograft model

  • Dosaggi

    5 mg/kg

  • Somministrazione

    --

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33489819/
  • https://ascopubs.org/doi/abs/10.1200/JCO.2020.38.15_suppl.3616

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