TP0427736 HCl

N. catalogoS8700 Lotto:S870001

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Dati tecnici

Formula

C14H11ClN4S2
Peso molecolare 334.85 Numero CAS 864374-00-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (200.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.300mg/ml (9.86mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 1.600mg/ml (4.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione TP0427736 è un potente inibitore dell'attività chinasica di ALK5 con un IC50 di 2,72 nM e questo effetto è 300 volte superiore all'effetto inibitorio su ALK3 (IC50 = 836 nM per ALK3). Inibisce anche la fosforilazione di Smad2/3 nelle cellule A549 indotta da TGF-β1 con un valore di IC50 di 8,68 nM.
Target
ALK5
(Cell-free assay)
2.72 nM
In vitro

TP0427736 inibisce la fosforilazione di Smad2/3 in modo concentrazione-dipendente, con un valore di IC50 di 8,68 nM. In un saggio basato su cellule della guaina della radice esterna, TP0427736 ha ripristinato la proliferazione inibita da TGF-β1 e TGF-β2 in modo concentrazione-dipendente.
In vivo

TP0427736 diminuisce l'accorciamento della lunghezza del follicolo pilifero durante la transizione dalla fase anagen tardiva alla fase catagen.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    A549 cells

  • Concentrazioni

    --

  • Tempo di incubazione

    2 h

  • Metodo

    A549 cells are cultured in plates overnight at 37℃ in a 5% CO2, 95% air atmosphere. Cells are pretreated with various concentrations of TP0427736 or DMSO as a control for 2 h, followed by the addition of 1 ng/mL TGF-β1. After 1 h of incubation, the cells are washed with PBS and lysed with RIPA solution, then mixed with biotinylated anti-Smad2/3 antibody. The mixture is transferred to a streptavidin-coated 96 well plate and incubated for 2 h. The mixture is then discarded, and each well is treated with rabbit anti-phosphoserine antibody, followed by Eu-labeled anti-rabbit IgG antibody and DELFIA Enhancement solution. The developed fluorescence is measured using an ARVO multi-label counter. The IC50 values are determined by analyzing the concentration-response curves.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28324846/

Sellecks TP0427736 HCl È stato citato da 6 Pubblicazioni

Bmp8a deletion leads to obesity through regulation of lipid metabolism and adipocyte differentiation [ Commun Biol, 2023, 6(1):824] PubMed: 37553521
BMP8B Activates Both SMAD2/3 and NF-κB Signals to Inhibit the Differentiation of 3T3-L1 Preadipocytes into Mature Adipocytes [ Nutrients, 2023, 16(1)64] PubMed: 38201894
Bmp4 in Zebrafish Enhances Antiviral Innate Immunity through p38 MAPK -Mitogen-Activated Protein Kinases) Pathway [ Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14444] PubMed: 37833891
Bmp8a is an essential positive regulator of antiviral immunity in zebrafish [ Commun Biol, 2021, 4(1):318] PubMed: 33750893
A novel tsRNA-16902 regulating the adipogenic differentiation of human bone marrow mesenchymal stem cells [ Stem Cell Res Ther, 2020, 11(1):365] PubMed: 32831139
Regulatory mechanism of NOV/CCN3 in the inflammation and apoptosis of lung epithelial alveolar cells upon lipopolysaccharide stimulation. [ Mol Med Rep, 2019, 10.3892/mmr.2019.10655] PubMed: 31545412

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