Topiroxostat

N. catalogoS3719 Lotto:S371901

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Dati tecnici

Formula

C13H8N6
Peso molecolare 248.24 Numero CAS 577778-58-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (161.13 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Topiroxostat è un inibitore della xantina ossidoreduttasi (XOR) e viene utilizzato per il trattamento della gotta e dell'iperuricemia. Questo composto mostra una debole attività inibitoria del CYP3A4 (18,6%). Ha il potenziale per il trattamento dell'iperuricemia.
Target
XOR
In vitro Topiroxostat mostra un'inibizione di XOR basata sia sulla struttura che sul meccanismo.
In vivo Topiroxostat ha dimostrato di sopprimere l'escrezione urinaria di albumina in modo dose-dipendente e di inibire potentemente l'attività della XOR plasmatica nel modello di nefropatia diabetica. Pertanto, è possibile che questo composto possa proteggere o migliorare il danno microvascolare e le complicanze diabetiche, inclusa la DN, in cui i ROS sono coinvolti come fattore patogenetico.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Db/db mice

  • Dosaggi

    0.1, 0.3, 1, and 3 mg/kg/day

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27038523/

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