Dati tecnici
| Formula |
C14H11NO5
|
||||||
| Peso molecolare | 273.24 | Numero CAS | 134308-13-7 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 55 mg/mL (201.28 mM) | ||||
| Ethanol | 55 mg/mL (201.28 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
|||||||
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Tolcapone (Ro 40-7592) è un inibitore selettivo, potente e reversibile della catecol-O-metil transferasi (COMT) con un Ki di 30 nM. | ||
|---|---|---|---|
| Target |
|
||
| In vitro | Tolcapone funziona come un inibitore selettivo periferico e centrale della COMT, non esercitando alcun effetto sui recettori adrenergici, serotoninergici o colinergici o su altri enzimi coinvolti nella sintesi o nel catabolismo delle catecolamine. Questo composto produce una diminuzione concentrazione-dipendente dell'attività della COMT in omogenati epatici di ratti in sviluppo (3 giorni di età) e adulti (60 giorni di età) con Vmax, Km e IC50 di 5,3 nM/mg/h, 3,3 μM, 41 nM, e 2,9 nM/mg/h, 13,1 μM, 720 nM, rispettivamente. Produce anche una diminuzione concentrazione-dipendente dell'attività della COMT nel rene di ratti in sviluppo (3 giorni di età) e adulti (60 giorni di età) con Vmax, Km e IC50 di 2,6 nM/mg/h, 2,7 μM, 8 nM, e 3,5 nM/mg/h, 24 μM, 177 nM, rispettivamente. | ||
| In vivo | Il Tolcapone somministrato per via orale è in grado di attraversare la barriera emato-encefalica. La somministrazione acuta di questo composto aumenta i livelli basali di L-DOPA e acido diidrossifenilacetico (DOPAC) e diminuisce i livelli basali di acido omovanillico (HVA), ma non influisce sui livelli basali di dopamina. Questo composto (30 mg/kg p.o.) combinato con benserazide (15 mg/kg p.o.) e una bassa dose di L-dopa (10 mg/kg p.o.) blocca quasi completamente (per circa 6 ore) la formazione di 3-O-metildopa (3-OMD) nel cervello e nel plasma, producendo un aumento prolungato di L-DOPA nel plasma e un parallelo e marcato aumento di L-DOPA e dopamina nel cervello. Mostra benefici comportamentali e neurochimici sugli animali. Questa sostanza chimica (30 mg/kg p.o.) aumenta l'effetto di L-DOPA (più benserazide) sull'attività locomotoria, sull'ipotermia indotta da reserpina e sulla catalessia indotta da pimozide, aloperidolo e flufenazina. Aumenta anche l'iperattività locomotoria indotta da amfetamina o nomifensina, così come la stereotipia indotta da amfetamina (ma non da apomorfina). |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
|
Sellecks Tolcapone È stato citato da 3 Pubblicazioni
| Entacapone alleviates acute kidney injury by inhibiting ferroptosis [ FASEB J, 2022, 36(7):e22399] | PubMed: 35691001 |
| Inhibitors of Venezuelan Equine Encephalitis Virus Identified Based on Host Interaction Partners of Viral Non-Structural Protein 3 [ Viruses, 2021, 13(8)1533] | PubMed: 34452398 |
| Differential Interactome Based Drug Repositioning Unraveled Abacavir, Exemestane, Nortriptyline Hydrochloride, and Tolcapone as Potential Therapeutics for Colorectal Cancers [ Front Bioinform, 2021, 1:710591] | PubMed: 36303724 |
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.