In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Tolbutamide (HLS 831) è un inibitore del Potassium Channel, usato per il diabete di tipo II.
Target
Potassium channel
In vitro
Tolbutamide appartiene a una classe di farmaci chiamati sulfoniluree. Tolbutamide abbassa la glicemia inducendo il pancreas a produrre insulina (una sostanza naturale necessaria per scomporre lo zucchero nel corpo) e aiutando il corpo a utilizzare l'insulina in modo efficiente. Questo farmaco aiuterà a ridurre la glicemia solo nelle persone i cui corpi producono insulina naturalmente. Tolbutamide non è usato per trattare il diabete di tipo 1 (condizione in cui il corpo non produce insulina e, quindi, non può controllare la quantità di zucchero nel sangue) o la chetoacidosi diabetica (una condizione grave che può verificarsi se l'iperglicemia non viene trattata). Tolbutamide inibisce sia le attività della proteina chinasi basale che quelle stimolate dal cAMP ciclico e l'IC50 di Tolbutamide è di 4 mM. Concentrazioni simili di Tolbutamide sono richieste per l'inibizione semimassimale della lipolisi in vitro indotta da ormoni (norepinefrina e ACTH) o da dibutil-cAMP ciclico più teofillina. Tolbutamide inibisce anche la proteina chinasi solubile e legata alla membrana dal cuore canino. L'inibizione da parte di Tolbutamide della proteina chinasi dipendente dal cAMP ciclico del tessuto adiposo è una possibile spiegazione degli effetti antilipolitici di questo farmaco. Tolbutamide inibisce la proliferazione delle cellule di glioma C6 aumentando Cx43, che correla con una riduzione della fosforilazione di pRb dovuta alla sovraregolazione degli inibitori di Cdk p21 e p27. I nucleotidi citosolici aumentano la sensibilità al Tolbutamide del canale K+ ATP-dipendente nelle cellule B pancreatiche di topo mediante le loro azioni combinate sui recettori inibitori e stimolatori. Tolbutamide inibisce la fosforilazione indotta dal glucagone della proteina enzimatica bifunzionale in modo dose-dipendente. Aggiungendo 2 mM di Tolbutamide, la riduzione dell'attività di 6PF-2-K e l'aumento dell'attività di Fru-2,6-P2ase in presenza di 10(-9) M di glucagone vengono parzialmente ripristinate. I presenti risultati suggeriscono la possibilità che Tolbutamide moduli l'attività della 6PF-2-K/Fru-2,6-P2ase epatica inibendo una fosforilazione della proteina enzimatica.
In vivo
450 mg di Tolbutamide/kg/giorno somministrati per 7 giorni aumentano significativamente il legame dell'insulina agli adipociti isolati. Le curve di legame riflettono un aumento del numero di siti recettoriali piuttosto che dell'affinità. L'effetto è associato a una maggiore risposta all'insulina del tessuto adiposo, poiché le cellule adipose ottenute da animali trattati con Tolbutamide convertono significativamente più glucosio in lipidi in presenza di insulina rispetto a quelle ottenute dal gruppo di controllo. Tuttavia, l'aumento dei siti di legame dell'insulina è osservato solo a un dosaggio elevato di tolbutamide, che riduce il contenuto di insulina pancreatica, la risposta secretoria del pancreas isolato e i livelli di insulina sierica. Dosi minori, sufficienti a produrre effetti metabolici tramite una stimolazione della secrezione di insulina, non forniscono siti di legame dell'insulina aggiuntivi.
Tamponi di grasso epididimale tagliati da ratti Wistar alimentati (175-225 g) vengono ottenuti dopo decapitazione e incubati a 37 °C per due ore in tampone di Krebs-bicarbonato contenente 1,27 mM di CaCl2. Quando aggiunto, Tolbutamide è presente solo durante l'incubazione. Dopo l'incubazione, i tamponi di grasso vengono risciacquati e sonicati in tampone di Krebs-bicarbonato freddo. I surnatanti acquosi dalla centrifugazione a 50.000 × g per 30 minuti a 4 °C contenevano 0,75-1,25 mg di proteine per mL e vengono saggiati per l'attività della proteina chinasi stimolata dal cAMP ciclico. Il saggio viene eseguito in 0,2 mL con queste aggiunte: 10 μmoli di glicerofosfato di sodio pH 7,0, 2 μmoli di fluoruro di sodio, 0,4 μmoli di teofillina, 0,1 μmoli di etilenglicole bis (β-aminoetil etere)-N,N'-tetraacetico, 3 μmoli di cloruro di magnesio, 0,3 mg di istone misto, 2 nmoli di (γ-32P) ATP, 1 nmole di cAMP ciclico quando indicato, e 0,05 ml di surnatante.
C6 glioma cells are incubated in serum-free DMEM at 37 °C for at least 24 hours before each experiment. Tolbutamide (400 μM) is incubated for 24 hours in serum-free medium. Incubations are performed at 37 °C in an atmosphere of 95% air/5% CO2 with 90–95% humidity.
Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro
[ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ]
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei
[ J Pers Med, 2022, 12(2)258]
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome
[ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y]
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone
[ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4]
Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma
[ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z]
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
