TMP195

N. catalogoS8502 Lotto:S850203

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Dati tecnici

Formula

C23H19F3N4O3
Peso molecolare 456.42 Numero CAS 1314891-22-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.37 mM)
Ethanol 91 mg/mL (199.37 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (10.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione TMP195 (TFMO 2) è un inibitore selettivo, di prima classe, di classe IIa HDAC con Ki di 59, 60, 26 e 15 nM rispettivamente per HDAC4, HDAC5, HDAC7 e HDAC9.
Target
HDAC9
(Cell-free assay)		 HDAC7
(Cell-free assay)		 HDAC4
(Cell-free assay)		 HDAC5
(Cell-free assay)
15 nM(Ki) 26 nM(Ki) 59 nM(Ki) 60 nM(Ki)
In vitro

TMP195 ha una bassa potenza nei saggi HDAC ricombinanti di classe I e IIb, consentendo la completa inibizione dell'attività HDAC di classe IIa senza inibizione di altre HDAC. Questo composto blocca l'accumulo della proteina CCL2 nei surnatanti delle colture di differenziazione dei macrofagi derivati da monociti e aumenta significativamente la quantità di proteina CCL1 secreta dai monociti rispetto alle colture trattate con veicolo (DMSO) di M-CSF più GM-CSF. Influenza le risposte dei monociti umani ai fattori stimolanti le colonie CSF-1 e CSF-2 in vitro.
In vivo

In vivo il trattamento con TMP195 altera il microambiente tumorale e riduce il carico tumorale e le metastasi polmonari modulando i fenotipi dei macrofagi. Questo composto induce il reclutamento e la differenziazione di macrofagi altamente fagocitici e stimolatori all'interno dei tumori. Il suo trattamento diminuisce significativamente le cellule tumorali proliferanti, in particolare al bordo d'attacco del tumore. Il fenotipo macrofagico antitumorale indotto da questa sostanza chimica migliora quindi l'efficacia e la durabilità sia dei regimi chemioterapici standard che dell'immunoterapia con blocco del checkpoint in questo modello murino di cancro al seno.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Human monocytes

  • Concentrazioni

    300 nM

  • Tempo di incubazione

    5 days

  • Metodo

    Monocytes were differentiated into antigen presenting cells in RPMI Medium 1640 supplemented with GlutaMAX fetal bovine serum (10% v/v), IL-4 (10 ng/ml), GM-CSF (50 ng/ml), penicillin (100 U/ml), and streptomycin (100 μg/ml) for 5 days in the presence of either 0.1% (v/v) DMSO or 300 nM TMP195. Cells were collected by washing and incubation with a solution of 5 mM EDTA in PBS (Ca2+/Mg2+-free), before flow cytometric analysis.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    MMTV-PyMT transgenic mice

  • Dosaggi

    50 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23524983/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28273064/

Sellecks TMP195 È stato citato da 23 Pubblicazioni

Reprogramming aerobic metabolism mitigates Streptococcus pyogenes tissue damage in a mouse necrotizing skin infection model [ Nat Commun, 2025, 16(1):2559] PubMed: 40089471
In situ reprogramming of tumor associated macrophages with versatile nano-epigenetic inhibitor for lung cancer therapy [ J Control Release, 2025, 390:114497] PubMed: 41352646
Low butyrate concentrations exert anti-inflammatory and high concentrations exert pro-inflammatory effects on macrophages [ J Nutr Biochem, 2025, 144:109962] PubMed: 40381959
The microbial metabolite butyrate enhances the effector and memory functions of murine CD8+ T cells and improves anti-tumor activity [ Front Med (Lausanne), 2025, 12:1577906] PubMed: 40630475
Sorbate induces lysine sorbylation through noncanonical activities of class I HDACs to regulate the expression of inflammation genes [ Sci Adv, 2025, 11(22):eadv1071] PubMed: 40446041
Inhibition of HDAC activity directly reprograms murine embryonic stem cells to trophoblast stem cells [ Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5] PubMed: 38823394
Histone 4 lysine 5/12 acetylation enables developmental plasticity of Pristionchus mouth form [ Nat Commun, 2023, 14(1):2095] PubMed: 37055396
HDAC9-mediated epithelial cell cycle arrest in G2/M contributes to kidney fibrosis in male mice [ Nat Commun, 2023, 14(1):3007] PubMed: 37230975
PATJ inhibits histone deacetylase 7 to control tight junction formation and cell polarity [ Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333] PubMed: 37878054
Reprogramming Short-Chain Fatty Acid Metabolism Mitigates Tissue Damage for Streptococcus pyogenes Necrotizing Skin Infection [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3689163] PubMed: 38196634

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