Tiamulin

N. catalogoS5040 Lotto:S504001

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Dati tecnici

Formula

C₂₈H₄₇NO₄S

Peso molecolare

493.74

Numero CAS

55297-95-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

98 mg/mL (198.48 mM)

Water

98 mg/mL (198.48 mM)

Ethanol

98 mg/mL (198.48 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	Tiamulin è un antibiotico pleuromutilina semisintetico che si lega al centro ribosomiale Peptidyl Transferase e inibisce la sintesi proteica. Questo composto ha un'attività antibatterica sostenuta contro specie batteriche specificate e patogeni animali a crescita rapida ed esigenti.
In vitro	Il Tiamulin ha un notevole effetto sulla diminuzione dell'attività di CD73 in vitro e inibisce drasticamente la formazione di colonie di cellule MDA-MB-231 e 4 T1. Questo composto si trova all'interno del centro Peptidyl Transferase (PTC) della subunità ribosomiale 50S con il suo nucleo triciclico mutilinico posizionato in una stretta tasca nel sito di legame dell'A-tRNA. Inibisce direttamente la formazione del legame peptidico. Interagisce con l'rRNA 23S e interferisce chiaramente con il corretto posizionamento dei substrati dei siti A e P.
In vivo	Il Tiamulin inibisce la crescita tumorale mammaria e le metastasi, ottenuto principalmente influenzando l'attività ma non l'espressione di CD73. L'effetto antitumorale di questo composto si traduce nell'inibizione delle metastasi e dell'angiogenesi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari MDA-MB-231 or 4 T1 cells Concentrazioni 0, 6.25, 12.5, 25, 50 or 100 μg/ml Tempo di incubazione 0, 12, 24, 36 or 48 h Metodo MDA-MB-231 or 4 T1 cells are seeded in 96-well plates at 2 × 10⁴ cells per well and incubated overnight before attached. Then, cells are treated without (control group) or with different concentrations of this compound (0, 6.25, 12.5, 25, 50 or 100 μg/ml). After 0, 12, 24, 36 or 48 h, cell viability is assessed by using CCK-8 assays.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali Four-week old female BABL/c mice injected subcutaneously with 4 T1 cells Dosaggi 80 mg/kg and 160 mg/kg Somministrazione by oral gavage

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
MDA-MB-231 or 4 T1 cells
Concentrazioni
0, 6.25, 12.5, 25, 50 or 100 μg/ml
Tempo di incubazione
0, 12, 24, 36 or 48 h
Metodo
MDA-MB-231 or 4 T1 cells are seeded in 96-well plates at 2 × 10⁴ cells per well and incubated overnight before attached. Then, cells are treated without (control group) or with different concentrations of this compound (0, 6.25, 12.5, 25, 50 or 100 μg/ml). After 0, 12, 24, 36 or 48 h, cell viability is assessed by using CCK-8 assays.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
Four-week old female BABL/c mice injected subcutaneously with 4 T1 cells
Dosaggi
80 mg/kg and 160 mg/kg
Somministrazione
by oral gavage

Riferimenti

https://bmccancer.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12885-017-3250-4
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15554968/

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