Tiagabine hydrochloride

N. catalogoS4661 Lotto:S466101

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Dati tecnici

Formula

C20H25NO2S2.HCl
Peso molecolare 412.01 Numero CAS 145821-59-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (199.02 mM)
Ethanol 82 mg/mL (199.02 mM)
Water 11 mg/mL (26.69 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.1mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.58mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tiagabine hydrochloride (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) è la forma di sale cloridrato di tiagabina, un derivato dell'acido nipecotico con proprietà anticonvulsivanti. Un inibitore selettivo della ricaptazione dell'acido gamma-amminobutirrico (GABA).
Target
GABA uptake
In vitro Tiagabine è un potente inibitore della ricaptazione del GABA nei neuroni e nelle cellule gliali. È coinvolto nella modulazione dei livelli di GABA, specialmente in aree come l'ippocampo e il talamo. Tiagabine non solo ha influenzato la cinetica di decadimento delle IPSC, ma ha anche ridotto la frequenza di occorrenza di IPSC sia spontanee che in miniatura.
In vivo Tiagabine offre una neuroprotezione significativa nell'ischemia globale nei gerbilli se somministrata 30 minuti prima dell'ischemia, ma non se somministrata 3 ore dopo l'ischemia.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[4]
  • Modelli animali

    Male adult Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    0.2 μmol

  • Somministrazione

    microinjected unilaterally into the globus pallidus

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9125411/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12608706/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12137918/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12879169/

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