Thapsigargin

N. catalogoS7895 Lotto:S789502

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Dati tecnici

Formula

C34H50O12
Peso molecolare 650.75 Numero CAS 67526-95-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (153.66 mM)
Ethanol 100 mg/mL (153.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (7.68mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Thapsigargin è un potente inibitore non competitivo della sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA) con IC50 di 0,353 nM o 0,448 nM per i transitori di [Ca2+]i evocati dal carbacholo con o senza una prestimolazione con KCl. Thapsigargin induce l'apoptosi cellulare. Thapsigargin è estratto da una pianta, Thapsia garganica.
Target
SERCA
In vitro

Nelle cellule di neuroblastoma umano SH-SY5Y, sono stati precedentemente12 dimostrati due12 distinti12 depositi intracellulari di Ca2+, uno sensibile a KCl/caffeina e uno sensibile a carbacholo/IP3. Thapsigargin (0,05 nM–20 μM) induce un transitorio di [Ca2+]i. Questo composto inibisce i transitori di [Ca2+]i evocati dal carbacholo con (IC50 = 0,353 nM) o senza (IC50 = 0,448 nM) una prestimolazione con KCl. È efficace nell'indurre lo stress del Reticolo Endoplasmatico (RE) negli epatociti.
In vivo

La TG a una dose di 0,5 μg/g/peso corporeo è sicura e non provoca alcun effetto avverso sulla sopravvivenza nei topi. Il trattamento con questo composto nei topi provoca un'espressione significativa dei marcatori di stress del RE ATF6 ed eIF2α nel tessuto adiposo. Non riesce a indurre l'espressione della maggior parte delle proteine di stress del RE e UPR nel fegato.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Human SH-SY5Y neuroblastoma cells

  • Concentrazioni

    0.05 nM–20 μM

  • Tempo di incubazione

    5 min

  • Metodo

    The TG-treatment is conducted in several different modes as follows: (1) Applied prior to any stimulus: After a 5-min preincubation with 1.5 mM CaCl2, TG in different concentrations (0.05 nM–20 μM) is added to the cell suspension and the mixture is then incubated for further 5 min at 37 ℃. Stimulation starts with 100 mM KCl followed by 1 mM CAB or vice versa. (2) Applied between two stimuli: This compound is added to cell suspension after the Ca2+-transient evoked by the first stimulant (100 mM KCl or 1 mM CAB) has reached its steady state. 5 min after the TG-addition, cells are then challenged for the second time by 1 mM CAB or 100 mM KCl. (3) Applied briefly after the first (KCl- or CAB-) stimulation: In this treatment mode, this chemical is added briefly ( ~ 10 s) after the first stimulant (100 mM KCl or 1 mM CAB) is applied, before the evoked [Ca2+]i-transient reaches a new steady state. The second stimulant (1 mM CAB or 100 mM KCl) is then applied 5 min after the TG-addition. (4) Applied briefly after the second stimulation: In the CAB→KCl stimulation mode, this compound is added briefly ( ~ 10 s) after the second stimulant, i.e. 100 mM KCl.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Male Balb/c mice

  • Dosaggi

    0.5 mg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15157804/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24688409/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27755507/

Sellecks Thapsigargin È stato citato da 32 Pubblicazioni

The integrated stress response drives MET oncogene overexpression in cancers [ EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130] PubMed: 39774381
A combined experimental and computational analysis of mantATP turnover in skinned muscle fibers [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(20):e2502652122] PubMed: 40372438
ATF6α inhibits ΔNp63α expression to promote breast cancer metastasis by the GRP78-AKT1-FOXO3a signaling [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):289] PubMed: 40223122
Disruption of mitochondrial homeostasis and permeability transition pore opening in OPA1 iPSC-derived retinal ganglion cells [ Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):28] PubMed: 39948685
Mitochondrial translation regulates terminal erythroid differentiation by maintaining iron homeostasis [ Sci Adv, 2025, 11(8):eadu3011] PubMed: 39983002
CRISPR-Based Gene Dependency Screens reveal Mechanism of BRAF Inhibitor Resistance in Anaplastic Thyroid Cancer [ bioRxiv, 2025, 2025.06.26.661609] PubMed: 40667288
Simultaneous proteome localization and turnover analysis reveals spatiotemporal features of protein homeostasis disruptions [ Nat Commun, 2024, 15(1):2207] PubMed: 38467653
TANGO6 regulates cell proliferation via COPI vesicle-mediated RPB2 nuclear entry [ Nat Commun, 2024, 15(1):2371] PubMed: 38490996
Leptin-mediated suppression of lipoprotein lipase cleavage enhances lipid uptake and facilitates lymph node metastasis in gastric cancer [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583] PubMed: 38958445
Cetylpyridinium chloride triggers paraptosis to suppress pancreatic tumor growth via the ERN1-MAP3K5-p38 pathway [ iScience, 2024, 27(8):110598] PubMed: 39211547

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