TH5487

N. catalogoS8913 Lotto:S891301

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Dati tecnici

Formula

C19H18BrIN4O2
Peso molecolare 541.18 Numero CAS 2304947-71-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (18.47 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione TH5487 è un inibitore selettivo del sito attivo della 8-ossoguanina DNA glicosilasi 1 (OGG1) con un IC50 di 342 nM.
Target
OGG1
(Cell-free assay)
342 nM
In vitro

TH5487 aumenta la temperatura di fusione di OGG1 nelle cellule umane. Questo composto compromette la riparazione dell'8-oxoG genomico indotto da KBrO3. Previene il legame di OGG1 al suo substrato genomico nelle cellule viventi.
In vivo

Per valutare se TH5487 potesse down-regolare i mediatori chemiotattici (C-C e C-X-C) in vivo, abbiamo trattato i polmoni di topo con TNFα e profilato l'espressione genica dei mediatori proinfiammatori. Questo composto è efficace in vivo, suggerendo che potrebbe essere utilizzato per il trattamento delle condizioni infiammatorie.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HEK 293T cells Wild-type, HEK 293T cells OGG1-KO, MLE12, hSAECs

  • Concentrazioni

    5 μM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    --
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    mice (50% female and 50% male) of which lungs are TNFα-challenged intranasally (20 ng/ml)

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30442810/

Sellecks TH5487 È stato citato da 5 Pubblicazioni

TH5487 specifically targets NLRP3 in FCAS patients resistant to MCC950 [ bioRxiv, 2025, 2025.06.05.658156] PubMed: 40661406
8-Oxoguanine DNA Glycosylase1 conceals oxidized guanine in nucleoprotein-associated RNA of respiratory syncytial virus [ PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012616] PubMed: 39413143
Inhibition of OGG1 ameliorates pulmonary fibrosis via preventing M2 macrophage polarization and activating PINK1-mediated mitophagy [ Mol Med, 2024, 30(1):72] PubMed: 38822247
RELA∙8-Oxoguanine DNA Glycosylase1 Is an Epigenetic Regulatory Complex Coordinating the Hexosamine Biosynthetic Pathway in RSV Infection [ Cells, 2022, 11(14)2210] PubMed: 35883652
8-oxoguanine DNA glycosylase1 recognizes oxidatively-generated epitranscriptomic marks on nascent mRNAs to promote RSV replication [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-515369/v1] PubMed: None

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