TH287

N. catalogoS7631 Lotto:S763101

Stampa

Dati tecnici

Formula

C11H10Cl2N4

Peso molecolare 269.13 Numero CAS 1609960-30-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (196.93 mM)
Ethanol 10 mg/mL (37.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

2.650mg/ml (9.85mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.440mg/ml (1.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione TH287 è un inibitore potente e selettivo di MTH1 (NUDT1) con una IC50 di 0,8 nM.
Target
NUDIX1 MTH1
0.8 nM
In vitro TH287 uccide selettivamente ed efficacemente le cellule U2OS e altre linee cellulari tumorali con minore tossicità per diverse cellule primarie o immortalizzate e induce danni ossidativi al DNA.
In vivo Nei topi C57Bl/6, TH287 (5 mg/kg, i.p.) provoca un tempo di picco e una concentrazione massima di 0,5 h e 0,82 μM.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    C57Bl/6 mice

  • Dosaggi

    5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24695224/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25459754/

Sellecks TH287 È stato citato da 5 Pubblicazioni

Therapeutic targeting nudix hydrolase 1 creates a MYC-driven metabolic vulnerability [ Nat Commun, 2024, 15(1):2377] PubMed: 38493213
Combined inhibition of EZH2 and ATM is synthetic lethal in BRCA1-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41] PubMed: 35715861
Disrupted mitochondrial homeostasis coupled with mitotic arrest generates antineoplastic oxidative stress [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-02105-9] PubMed: 34773075
Targeting Mutant PPM1D Sensitizes Diffuse Intrinsic Pontine Glioma Cells to the PARP Inhibitor Olaparib. [ Mol Cancer Res, 2020, 10.1158/1541-7786.MCR-19-0507] PubMed: 32229503
MTH1 Inhibitor TH287 Suppresses Gastric Cancer Development Through the Regulation of PI3K/AKT Signaling. [ Cancer Biother Radiopharm, 2020, 10.1089/cbr.2019.3031] PubMed: 32077746

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.