TG100713

N. catalogoS2870 Lotto:S287001

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Dati tecnici

Formula

C₁₂H₁₀N₆

Peso molecolare

254.25

Numero CAS

925705-73-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

2 mg/mL (7.86 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

TG100713 è un inibitore pan-PI3K contro PI3Kγ, PI3Kδ, PI3Kα e PI3Kβ con IC50 di 50 nM, 24 nM, 165 nM e 215 nM, rispettivamente.

Target

PI3Kδ	PI3Kγ	PI3Kα	PI3Kβ
24 nM	50 nM	165 nM	215 nM

In vitro

TG 100713 inibisce fortemente anche la proliferazione delle cellule EC.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Saggi chinasici Le reazioni della PI3K sono costruite utilizzando chinasi umane ricombinanti, 3 μM di ATP, substrato di fosfatidilinositolo e cofattori, e la progressione della reazione è misurata utilizzando un sistema di rilevamento basato sulla luminescenza per quantificare il consumo di ATP. I saggi delle protein chinasi sono eseguiti utilizzando servizi di screening commerciali.
Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari HUVEC Concentrazioni 10 μM Tempo di incubazione 24, 48, 72 h Metodo Human umbilical vein EC plated in 96-well cluster plates (5,000 cells/well) are cultured in assay medium (containing 0.5% serum and 50 ng/ml VEGF) in the presence or absence of test compounds (10 μM), and cell numbers are quantified by XTT assay.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17172449/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: , , Dr. Antonino Maria Spartà from University of Bolog

Sellecks TG100713 È stato citato da 3 Pubblicazioni

A pyridinesulfonamide derivative FD268 suppresses cell proliferation and induces apoptosis via inhibiting PI3K pathway in acute myeloid leukemia [ PLoS One, 2022, 17(11):e0277893]	PubMed: 36413544
STAT3 serine phosphorylation is required for TLR4 metabolic reprogramming and IL-1β expression [ Nat Commun, 2020, 11(1):3816]	PubMed: 32732870
Design and synthesis of a novel series of N,4-diphenylpyrimidin-2-amine derivatives as potent and selective PI3Kγ inhibitors [Hua-Lin Yang MedChemComm, 2013, 10.1039/c3md00301a]

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