Tezacaftor (VX-661)

N. catalogoS7059 Lotto:S705901

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Dati tecnici

Formula

C26H27F3N2O6
Peso molecolare 520.5 Numero CAS 1152311-62-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 104 mg/mL (199.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tezacaftor (VX-661) è un secondo correttore di F508del CFTR e si ritiene che aiuti la proteina CFTR a raggiungere la superficie cellulare. Fase 2.
Target
F508del-CFTR
(Cell-free assay)
In vitro

VX-661, noto come correttore CTFR, consente ai canali mutanti F508del di sfuggire alla degradazione e di transitare verso la membrana cellulare.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Primary HBE cells

  • Concentrazioni

    5 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Male FVB/n mice

  • Dosaggi

    2 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • http://investors.vrtx.com/releasedetail.cfm?releaseid=757597
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33859562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34587656/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(B)ΔISC response to forskolin observed in VX-661-treated CF HBE cells (*P = 0.0021, VX661 vs. vehicle) was prevented by chronic VX-770 treatment and significantly different from VX-661-treated cells (#P=0.0126, VX661 vs. VX661+VX770). (C) The response to CFTR inh-172 that was observed in VX-661-treated cells (*P = 0.0111, VX661 vs. vehicle) was significantly decreased in VX809+VX770 treated cells (#P = 0.0038, VX661 vs. VX661+VX770). Primary CF HBE cultures (ΔF508/ΔF508) were derived from 3 different patients, and 3-4 replicates were performed per patient.

Dati da [ Sci Transl Med , 2014 , 6(246), 246ra96 ]

Representative WB analysis of CFBE cells stably expressing R560S-, F508del or wt-CFTR, following treatment with VX-809 (3 μM), VX-661(5 μM), DMSO (0.1% v/v) or incubation at 27 °C, for 24 h.

Dati da [ , , J Cyst Fibros, 2018, doi:10.1016/j.jcf.2018.07.001 ]

Bar graphs represent maximum percentage change in fluorescence (ΔF) after addition of CFTR agonist, relative to baseline (F0) measurements prior to agonist addition (time = 10 min). Asterisks indicate statistical significance using one-way ANOVA and Tukey’s multiple comparison tests for the three distinct differentiations (*p < 0.05, **p < 0.01, ***p < 0.001).

Dati da [ , , NPJ Genom Med. 2017, 2:12 ]

Sellecks Tezacaftor (VX-661) È stato citato da 140 Pubblicazioni

ACE-tRNAs are a platform technology for suppressing nonsense mutations that cause cystic fibrosis [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf675] PubMed: 40650978
Antisense oligonucleotide targeting the E3 ligase RFFL potentiates CFTR modulator efficacy in CF primary bronchial epithelial cells [ Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102756] PubMed: 41323797
Endometrium-derived organoids from cystic fibrosis patients and mice as new models to study disease-associated endometrial pathobiology [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):109] PubMed: 40074868
CFTR negatively reprograms Th2 cell responses, and CFTR potentiation restrains allergic airway inflammation [ JCI Insight, 2025, 10(9)e191098] PubMed: 40131363
Human induced pluripotent stem cells for in vitro modeling of impaired mucociliary clearance in cystic fibrosis lung disease [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):573] PubMed: 41116195
In silico, in vitro and ex vivo characterization of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator pathogenic variants localized in the fourth intracellular loop and their rescue by modulators [ Br J Pharmacol, 2025, 10.1111/bph.70176] PubMed: 40831301
Inflammation-induced loss of CFTR-expressing airway ionocytes in non-eosinophilic asthma [ Respirology, 2025, 30(1):25-40] PubMed: 39358991
Global functional genomics reveals GRK5 as a cystic fibrosis therapeutic target synergistic with current modulators [ iScience, 2025, 28(3):111942] PubMed: 40040803
Human Induced Lung Organoids: A Promising Tool for Cystic Fibrosis Drug Screening [ Int J Mol Sci, 2025, 26(2)437] PubMed: 39859153
Molecular and pharmacological evaluation of rare, cystic fibrosis-causing missense mutations of the CFTR channel [ J Physiol, 2025, 603(19):5437-5453] PubMed: 40785054

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