Dati tecnici
| Formula | C11H12N2S.HCl |
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| Peso molecolare | 240.75 | Numero CAS | 5086-74-8 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | Water | 41 mg/mL (170.3 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Tetramisole (R-829, (")-Tetramisole hydrochloride) è una miscela di isomeri destro- e levo utilizzata come antielmintico. |
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| In vitro | Tetramisole è attivo a bassi livelli di dose orale e parenterale, atossici, contro tutti i nematodi gastrointestinali e polmonari adulti e immaturi testati in 14 diversi ospiti. Tetramisole (10 μg/mL) provoca una contrazione sostenuta dei muscoli somatici isolati del verme. Tetramisole riduce il potenziale di riposo del muscolo di Ascaris da 34 mV a 10 mV. Tetramisole provoca la contrazione del muscolo di Ascaris precedentemente depolarizzato con soluzioni ad alto contenuto di K+. Tetramisole (0,1 mM) aumenta le risposte di contrazione sia del muscolo stimolato direttamente che indirettamente nei gatti. Tetramisole (0,1 mM) aumenta la risposta di contrazione della preparazione e inverte l'azione bloccante della tubocurarina nei polli. Tetramisole (0,1 mM) produce un blocco neuromuscolare reversibile e una contrattura del muscolo nei polli. |
| In vivo | Tetramisole (2 mg/kg, i.v.) dopo un ritardo di 20 s, produce una forte contrazione della membrana nittitante nel gatto, che è accompagnata da una piccola e breve caduta della pressione sanguigna seguita da un aumento sostenuto che persiste fino a 20 min. Tetramisole (2 mg/kg) elicita una maggiore risposta contrattile nella membrana rispetto ai gatti non reserpinizzati. Tetramisole (5-10 mg/kg, i.v.) provoca un brusco e transitorio calo della pressione sanguigna nei conigli che è parzialmente antagonizzato dall'atropina. Tetramisole (15 mg/kg) aumenta la conta media delle uova fecali a partire da 3 settimane dopo il trattamento e rimane continuamente più alta fino a 12 settimane nelle pecore. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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