Tetrahydropalmatine hydrochloride

N. catalogoS3854 Lotto:S385401

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Dati tecnici

Formula

C₂₁H₂₅NO₄.HCl

Peso molecolare

391.89

Numero CAS

6024-85-7

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

12 mg/mL (30.62 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	La Tetrahydropalmatine (THP, Gindarine, 1-Tetrahydropalmitine) è un alcaloide isochinolinico presente in diverse specie vegetali, principalmente nel genere Corydalis (Yan Hu Suo), ma anche in altre piante come Stephania rotunda. È un potente rilassante muscolare. La Tetrahydropalmatine hydrochloride agisce attraverso l'inibizione del rilascio amigdaloideo di dopamina per inibire un attacco epilettico nei ratti.
In vitro	La Tetrahydropalmatine inibisce la produzione di proteina COX-2 e mRNA indotta da LPS in modo dose-dipendente. Sopprime l'attivazione della via di Neuronal Signaling NF-kB, che si traduce nella regolazione dell'espressione di IL-8 e blocca specificamente le vie di Neuronal Signaling ERK1=2 e p38 MAPK. La L-THP induce apoptosi indipendente da p53 tramite la regolazione negativa della proteina XIAP inibendo MDM2 associato alla via proteasoma-dipendente e una maggiore sensibilità delle cellule EU-4 alla doxorubicina. La L-THP provoca l'attivazione della caspasi e ha portato all'apoptosi. La l-THP possiede un effetto bloccante sui Dopamine Receptor D1 e D2 e sui canali Ca2+ sensibili al voltaggio.
In vivo	La l-THP potrebbe attenuare gli effetti stimolanti locomotori dell'ossicodone e inibire lo sviluppo e l'espressione della sensibilizzazione comportamentale all'ossicodone.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari THP-1 cells Concentrazioni 0.2, 1, or 2 mM Tempo di incubazione 24 h Metodo Cell viability is examined by MTT assay. In brief, THP-1 cells are seeded at a density of 5×10⁴ cells/mL in 96-well plates. Each batch of cells includes a nontreated group as a control. Tetrahydropalmatine (0.2, 1, or 2 mM) and LPS (2 mg/mL) are then added to each well, after which the plates are incubated for 24 hours at 37℃ under 5% CO2. Next, MTT solutions (5 mg/mL) are added to each well, and the samples are then cultured for an additional 4 hours. The supernatant is then discarded, and 100 mL of dimethylsulfoxide is added to each well. Next, the optical density is read at 590 nm.
Studio sugli animali:^{^[3]}	Modelli animali Kunming mice Dosaggi 6.25, 12.5, and 18.75 mg/kg Somministrazione administered intragastrically

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
THP-1 cells
Concentrazioni
0.2, 1, or 2 mM
Tempo di incubazione
24 h
Metodo
Cell viability is examined by MTT assay. In brief, THP-1 cells are seeded at a density of 5×10⁴ cells/mL in 96-well plates. Each batch of cells includes a nontreated group as a control. Tetrahydropalmatine (0.2, 1, or 2 mM) and LPS (2 mg/mL) are then added to each well, after which the plates are incubated for 24 hours at 37℃ under 5% CO2. Next, MTT solutions (5 mg/mL) are added to each well, and the samples are then cultured for an additional 4 hours. The supernatant is then discarded, and 100 mL of dimethylsulfoxide is added to each well. Next, the optical density is read at 590 nm.

Studio sugli animali:^{^[3]}

Modelli animali
Kunming mice
Dosaggi
6.25, 12.5, and 18.75 mg/kg
Somministrazione
administered intragastrically

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20828314/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28721806/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15842769/

Sellecks Tetrahydropalmatine hydrochloride È stato citato da 1 Pubblicazione

Tetrahydropalmatine exerts analgesic effects by promoting apoptosis and inhibiting the activation of glial cells in rats with inflammatory pain [ Mol Pain, 2021, 17:17448069211042117]	PubMed: 34505815

Tetrahydropalmatine exerts analgesic effects by promoting apoptosis and inhibiting the activation of glial cells in rats with inflammatory pain [ Mol Pain, 2021, 17:17448069211042117]

PubMed: 34505815

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