Terfenadine

N. catalogoS4353 Lotto:S435302

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Dati tecnici

Formula

C32H41NO2
Peso molecolare 471.67 Numero CAS 50679-08-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 31 mg/mL (65.72 mM)
Ethanol 11 mg/mL (23.32 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.550mg/ml (3.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.350mg/ml (0.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Terfenadine è un antistaminico, generalmente si metabolizza completamente nella forma attiva fexofenadina nel fegato dall'enzima citocromo P450 CYP3A4 isoforma. Questo composto è un potente bloccante del canale aperto di hERG con un IC50 di 204 nM. Questa sostanza chimica, un antagonista del Histamine Receptor H1, agisce come un potente induttore di apoptosi nelle cellule di melanoma attraverso la modulazione dell'omeostasi del Ca2+. Induce apoptosi ROS-dipendente, attiva simultaneamente Caspase-4, -2, -9.
Target
Caspase-4 Caspase-2 Caspase-9 Ca2+ homeostasis H1 histamine receptor Visualizza altro
In vitro

Terfenadine è equipotente alla chinidina come bloccante della corrente di potassio a rettificazione ritardata nei miociti felini isolati. Questo composto inibisce i canali codificati dal gene umano correlato all'eter-a-go-go (HERG) espressi negli ovociti di Xenopus a concentrazioni nanomolari in modo dipendente dall'uso e dal voltaggio. Esso (2 μM) blocca la corrente massima allo stato stazionario a 0 mV del 65% negli ovociti di Xenopus. Questo blocco chimico è dose-dipendente ed ugualmente potente sulle correnti massime allo stato stazionario e di coda, i suoi valori di Kd sono rispettivamente 350 nM e 390 nM. Blocca Kv1.5 (un membro della sottofamiglia Kv1 dei Potassium Channel voltaggio-dipendenti) nei miociti atriali umani e nel sistema di espressione delle cellule renali embrionali umane. Questo agente (10 μM) produce un blocco dose-dipendente con una riduzione del 60% della corrente allo stato stazionario negli ovociti di Xenopus. Viene ossidato per N-dealchilazione ossidativa a 4-(idrossidifenilmetil)-piperidina e ossidazione di un gruppo tert-butilmetilico a un alcool primario, che viene successivamente ossidato a un acido carbossilico, che è marcatamente inibito dal gestodene, un inattivatore selettivo basato sul meccanismo degli enzimi P-450 3A ma non da nessuno degli altri inibitori P-450. Questo composto aumenta significativamente la durata del potenziale d'azione dei miociti di cavia. Blocca potentemente la componente ad attivazione rapida del rettificatore ritardato, IKr, con valori di IC50 di 1,5 nM e 50 nM, rispettivamente. Questa sostanza chimica (10 μM) blocca la componente ad attivazione lenta del rettificatore ritardato, IKs (58,4%), e il rettificatore in ingresso, IK1 (20,5%).

In vivo

Terfenadine (da 1,0 a 3,0 mg/kg, e.v.) prolunga significativamente l'intervallo QTc e il periodo refrattario efficace ventricolare nei cani anestetizzati con cloralosio.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8445816/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8641472/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8772706/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8100494/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8001268/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21861192/

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