Terazosin HCl

N. catalogoS4679 Lotto:S467901

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Dati tecnici

Formula

C19H25N5O4.HCl

Peso molecolare 423.89 Numero CAS 63074-08-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (198.16 mM)
Water 1 mg/mL (2.35 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

4.2mg/ml (9.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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0.6mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin) è un antagonista selettivo alfa-1 usato per il trattamento dei sintomi di una prostata ingrossata (IPB). Agisce bloccando l'azione dell'adrenalina sulla muscolatura liscia della vescica e delle pareti dei vasi sanguigni.
Target
alpha1-AR
In vitro La Terazosin induce citotossicità nelle cellule PC-3 e nelle cellule prostatiche benigne umane con una IC50 superiore a 100 μM. La Terazosin ha anche inibito efficacemente la proliferazione e la formazione di tubi indotte dal fattore di crescita endoteliale vascolare in cellule endoteliali della vena ombelicale umana coltivate (IC50 9,9 e 6,8 μM, rispettivamente).
In vivo La Terazosin produce un'inibizione completa e dose-dipendente dell'attività motoria e della catalessia. Somministrato per via intraventricolare, questo antagonista protegge i recettori alfa 1 striatali e corticali cerebrali, ma non i recettori D1 striatali o corticali, dall'alchilazione in vivo da parte della N-etossicarbonil-2-etossi-1,2-diidrossichinolina. La Terazosin intraventricolare produce anche ipotermia e una ridotta frequenza respiratoria, suggerendo una ridotta emissione simpatica. La Terazosin non compromette le prestazioni in un test del filo orizzontale o la capacità di effettuare movimenti coordinati in un test di nuoto.La Terazosin inibisce significativamente l'angiogenesi indotta dal fattore di crescita endoteliale vascolare in topi nudi con una IC50 di 7,9 μM, dimostrando che ha un effetto anti-angiogenico più potente che citotossico.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]

  • Linee cellulari

    Human prostate adenocarcinoma PC-3 cells

  • Concentrazioni

    100 μM

  • Tempo di incubazione

    12 h

  • Metodo

    To determine the cytotoxic effect mode of action, several identification techniques were used in the current study. Apoptotic cells are detected in situ using terminal deoxynucleotidyl transferase deoxyuridine triphosphate nick end labeling. Results show a positive reaction after a 12-hour treatment of PC-3 cells with terazosin (100 μM).

Studio sugli animali:

[1]

  • Modelli animali

    Mice

  • Dosaggi

    0.05 mg/kg

  • Somministrazione

    oral administration

Riferimenti

  • http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1046/j.1471-4159.2002.01170.x/abstract
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10625064/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12544352/

Sellecks Terazosin HCl È stato citato da 3 Pubblicazioni

Glycolysis-enhancing α1-adrenergic antagonists are neuroprotective in Alzheimer's disease [ bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647018] PubMed: 40236185
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
L-Carnitine ameliorates congenital myopathy in a tropomyosin 3 de novo mutation transgenic zebrafish [ J Biomed Sci, 2021, 28(1):8] PubMed: 33435938

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