Tenovin-1

N. catalogoS8000 Lotto:S800001

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Dati tecnici

Formula

C20H23N3O2S
Peso molecolare 369.48 Numero CAS 380315-80-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 250 mg/mL (676.62 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
15% Captisol

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 10.000mg/ml (27.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tenovin-1 protegge dalla degradazione di p53 mediata da MDM2, che coinvolge l'ubiquitinazione, e agisce attraverso l'inibizione delle attività di deacetilazione proteica di SirT1 e SirT2. Questo composto è anche un inibitore della dihydroorotate dehydrogenase (DHODH).
Target
p53 Mdm2 DHODH
In vitro

Tenovin-1 è un attivatore di p53 ed eleva la quantità di proteina p53 entro 2 ore dal trattamento. Il trattamento con questo composto non altera i livelli di mRNA di p53. Esso (10μM) protegge p53 dalla degradazione mediata da mdm2 con scarso effetto sulla sintesi di p53. Questa sostanza chimica reprime la crescita cellulare e induce l'Apoptosis in un pannello di cellule tumorali che esprimono p53. Agisce attraverso l'inibizione delle attività di deacetilazione proteica di SirT1 e SirT2, due importanti membri della famiglia delle Sirtuin.

In vivo

Esperimenti iniziali in vivo hanno indicato che tenovin-1 compromette la crescita degli xenotrapianti tumorali derivati da BL2.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HCT116, HCT116 p53−/−, EW36, BL2, NTera2D, NTera2D-DNp53, ARN8, NHDF, SKNH-pCMV and SKNSH-DNp53.

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    4 days

  • Metodo

    Cell viability is determined by trypan blue exclusion, Giemsa staining, or MTT assays.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Female SCID mice injected subcutaneously with ARN8 cells suspended in matrigel.

  • Dosaggi

    92.5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18455128/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32900849/

Convalida del prodotto da parte del cliente

The SIRT1 inhibitor (tenovin-1) partially blocked the protective effect of γ-man in L02 cells. The effect of tenovin-1 on expression and acetylation level of PGC-1α (B) in L02 cells treated with or without γ-man.

Dati da [ , , Journal of Functional Foods, 2018, 40:544-553 ]

Sellecks Tenovin-1 È stato citato da 5 Pubblicazioni

How hydrophilic group affects drug-protein binding modes: Differences in interaction between sirtuins inhibitors Tenovin-1/Tenovin-6 and human serum albumin [ J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121] PubMed: 34020341
Circular RNA hsa_circ_0055538 regulates the malignant biological behavior of oral squamous cell carcinoma through the p53/Bcl-2/caspase signaling pathway. [ J Transl Med, 2019, 17(1):76] PubMed: 30857544
Increased expression of Sonic hedgehog restores diabetic endothelial progenitor cells and improves cardiac repair after acute myocardial infarction in diabetic mice. [ Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105] PubMed: 31524224
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] PubMed: 30760778
The protective effect of PFTα on alcohol-induced osteonecrosis of the femoral head [ Oncotarget, 2017, 8(59):100691-100707] PubMed: 29246013

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