Tenofovir Alafenamide

N. catalogoS7856 Lotto:S785603

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Dati tecnici

Formula

C21H29N6O5P
Peso molecolare 476.47 Numero CAS 379270-37-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (199.38 mM)
Ethanol 95 mg/mL (199.38 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tenofovir Alafenamide è un profarmaco del tenofovir, che è un inibitore della Reverse Transcriptase, utilizzato per trattare l'HIV e l'epatite B.
Target
Reverse transcriptase
In vitro GS-7340 ha una potente attività anti-HIV con una IC50 di 0,005 μM. GS 7340 ha un'emivita di 90 min nel plasma umano e un'emivita di 28,3 min in un estratto cellulare MT-2 a 37°C. L'assorbimento epatico di GS-7340 è facilitato rispettivamente da OATP1B1 e OATP1B3. GS-7340 inibisce la Reverse Transcriptase dell'HBV dopo essere stato convertito nella forma farmacologicamente attiva, TFV-DP.
In vivo Nei cani beagle maschi, GS 7340 (10 mg/kg, p.o.) determina una maggiore distribuzione al tessuto linfatico.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11562962/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15855512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25870059/

Sellecks Tenofovir Alafenamide È stato citato da 10 Pubblicazioni

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In Vitro Susceptibility of HIV Isolates with High Growth Capability to Antiretroviral Drugs [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380] PubMed: 36499705
Preclinical characterization of AB-506, an inhibitor of HBV replication targeting the viral core protein [ Antiviral Res, 2021, 197:105211] PubMed: 34826506
Tenofovir Prodrugs Potently Inhibit Epstein-Barr Virus Lytic DNA Replication by Targeting the Viral DNA Polymerase [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 14;202002392] PubMed: 32409608
Impact of vaginal microbiome communities on HIV antiretroviral-based pre-exposure prophylaxis (PrEP) drug metabolism [ PLoS Pathog, 2020, 16(12):e1009024] PubMed: 33270801
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536] PubMed: 33346662
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577
Antiretroviral potency of 4'-ethnyl-2'-fluoro-2'-deoxyadenosine, tenofovir alafenamide and second-generation NNRTIs across diverse HIV-1 subtypes. [ J Antimicrob Chemother, 2018, 73(10):2721-2728] PubMed: 30053052
How to Control HTLV-1-Associated Diseases: Preventing de Novo Cellular Infection Using Antiviral Therapy. [ Front Microbiol, 2018, 9:278] PubMed: 29593659

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