Dati tecnici
| Formula | C16H18N4O3S |
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| Peso molecolare | 346.4 | Numero CAS | 113712-98-4 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 46 mg/mL (132.79 mM) | ||||
| Ethanol | 14 mg/mL (40.41 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Il Tenatoprazole (TU-199,STU-Na) è un profarmaco della classe degli inibitori della Proton Pump (PPI), che inibisce il trasporto protonico con un'IC50 di 3,2 μM. Questo composto marca solo la subunità alfa della H(+),K(+)-ATPase gastrica; circa 2,6 nM/mg di questa sostanza chimica è legata alla H(+),K(+)-ATPase. | ||||
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| Target |
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| In vitro | Il Tenatoprazole ha etichettato solo la subunità alfa della H+,K+-ATPasi gastrica come è stato riscontrato per altri PPI; circa 2,6 nmol/mg di questo composto è legato alla H+,K+-ATPasi. I due enantiomeri (R)- o (S)-tenatoprazole danno la stessa stechiometria di legame con l'88% di inibizione. Questo composto etichetta solo il peptide contenente il quinto e il sesto segmento transmembrana, questi contengono due cisteine, la cisteina 813 nel vestibolo luminale e la cisteina 822 nel sesto dominio transmembrana. |
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| In vivo | Il Tenatoprazole fornisce una lenta attivazione in vivo, che è prevista dal suo tasso di attivazione chimica in ratti a digiuno. Questo composto inibisce circa il 20-30% dell'attività enzimatica anche se la secrezione acida nei ratti a digiuno. Questo prodotto chimico fornisce un Cmax più elevato di 183 ng/mL, un Tmax di 1,3 ore e un AUC di 822 ng*h/mL nel cane. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Tenatoprazole È stato citato da 2 Pubblicazioni
| Tsg101 UEV Interaction with Nedd4 HECT Relieves E3 Ligase Auto-Inhibition, Promoting HIV-1 Assembly and CA-SP1 Maturation Cleavage [ Viruses, 2024, 16(10)1566] | PubMed: 39459900 |
| Ilaprazole and other novel prazole-based compounds that bind Tsg101 inhibit viral budding of HSV-1/2 and HIV from cells [ J Virol, 2021, JVI.00190-21] | PubMed: 33731460 |
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