TMZ(Temozolomide)

N. catalogoS1237 Lotto:S123711

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Dati tecnici

Formula

C6H6N6O2
Peso molecolare 194.15 Numero CAS 85622-93-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 39 mg/mL (200.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.000mg/ml (10.30mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.400mg/ml (2.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione La Temozolomide (TMZ) è un agente alchilante monofunzionale SN-1 che può modificare gli atomi di azoto nell'anello del DNA e il gruppo ossigeno extraciclico, convertito chimicamente in MTIC e si degrada in catione metildiazonio, che trasferisce gruppi metilici al DNA a pH fisiologico. È un induttore di danni al DNA nelle cellule L-1210 e L-1210/BCNU. Questo composto induce l'apoptosi e mostra attività antitumorale.
Target
DNA replication
(L-1210, L-1210/BCNU cells)
In vitro

Il temozolomide (TMZ) causa la formazione di siti del DNA labili agli alcali che sono presenti in quantità simili e riparati ad una velocità simile nelle linee cellulari L-1210 e L-1210/BCNU. Nelle L-1210, ma non nelle L-1210/BCNU, questo composto induce un arresto delle cellule nelle fasi SL-G2-M. La sua sensibilità di entrambe le cellule chemio-sensibili e resistenti (D54-R e U87-R) è significativamente aumentata in condizioni di iperossia. Sia esso che l'iperossia sono associati a un aumento della fosforilazione di ERK p44/42 MAPK (Erk1/2), ma in misura minore nelle cellule D54-R, suggerendo che l'attività di Erk1/2 potrebbe essere coinvolta nella regolazione dell'iperossia e della morte cellulare mediata da TMZ. L'iperossia aumenta la sua tossicità nelle cellule GBM inducendo l'apoptosi, possibilmente tramite vie MAPK-correlate. Induce nei monociti le vie di risposta al danno del DNA ATM-Chk2 e ATR-Chk1 con conseguente attivazione di p53. L'esposizione cronica a questo composto si traduce in resistenza acquisita al TMZ ed eleva l'espressione di miR-21. Il trattamento con esso innesca lo stress del reticolo endoplasmatico (RE) con aumento dell'espressione delle proteine GADD153 e GRP78, e diminuisce la proteina pro-caspase 12. Induce l'Autophagy attraverso meccanismi dipendenti dal danno mitocondriale e dallo stress del RE per proteggere le cellule di glioma.

In vivo

Dopo una dose giornaliera i.p. di 40 mg/kg per 5 giorni consecutivi (giorni 1-5 dopo il trapianto tumorale), il TMZ (Temozolomide) aumenta la durata della vita dell'86% nelle L-1210 e del 22% nelle L-1210/BCNU. Nelle L-1210/BCNU non si osserva alcun effetto dopo un trattamento di 100 μM o 200 μM; solo 400 μM di questo composto hanno prodotto un accumulo di cellule in fase premitotica ma molto meno che nelle L-1210. Nelle L-1210/BCNU l'accumulo massimo di cellule in SL-G2-M è, dopo 48-72 ore, circa il 30% rispetto al 23% nelle cellule non trattate. L'accumulo di cellule in SL-G2-M si è verificato anche quando topi portatori di leucemia L-1210 sono stati trattati i.v. con esso (40 mg/kg). Nessun effetto simile si osserva sulle cellule L-1210/BCNU da topi a cui è stata somministrata la stessa dose di farmaco.

Caratteristiche Il Metazolastone è un agente alchilante di seconda generazione.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    L-1210 and L-1210/BCNU cells

  • Concentrazioni

    0 μM -100 μM

  • Tempo di incubazione

    l hours

  • Metodo

    L-1210 and L-1210/BCNU cells are seeded at 0.2 × 104 cells/mL and incubated for 24 hours. The cultures are treated with TMZ (Temozolomide) for l hours at 37oC, then washed twice in PBS by centrifugation and resuspended in fresh medium. Controls and treated samples are diluted in fresh medium 1:4 at 48 hours and 1:2 at 96 hours. Using these dilutions cell concentrations throughout the experiments are between 3 × 105 and 8 × 105/mL. Control growth is logarithmic in this range.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    DBA/2 mice with L-1210 and L-1210/BCNU cells

  • Dosaggi

    40 mg/kg

  • Somministrazione

    Administered via i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3621181/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22763762/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22768182/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22753745/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22745676/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22627392/

Convalida del prodotto da parte del cliente

C57BL/6 mice were implanted in the striatum with citrine-GL26-Cherry-HMGB1, which were stably transfected to express the YFP citrine and HMGB1 fused to red fluorescent protein cherry. Fourteen days later, they were treated with saline, Ad-TK+Ad-Flt3L, or Ad-TK+Ad-Flt3L+TMZ (temozolomide). Five days after treatment, the cellular location of cherry-HMGB1 in these cells was assessed by confocal microscopy. Arrows, tumor cells (green) with cytoplasmic HMGB1 (red).

Dati da [ Clin Cancer Res , 2014 , 20(6), 1555-65 ]

D, Scramble (SCR), H82, H865, and H1836 cells were treated with AZD1775 (100 nmol/L) and temozolomide (1 μmol/L) for 24 hours; WEE1 KD cells were treated with just temozolomide (1 μmol/L) for 24 hours. The cells were lysed at 24 hours and subjected to Western blot analysis for phosphorylated WEE1 (pWEE1_S642), pCDC2_Y15 (WEE1 downstream effector), γH2AX (DNA damage marker), PH3 (mitotic marker), cleaved caspase-3 (apoptotic marker), and actin (loading control). E, SCR and WEE1 KD H82, H865, and H1836 cells were treated as described in D and subjected to Western blot analysis for DNA repair markers pATM_S1981, MRE11, RAD51, and E2F1. Actin was used as a loading control.

Dati da [ , , Clin Cancer Res, 2017, 23(20):6239-6253 ]

Talazoparib and temozolomide exhibit marked combinatorial efficacy in PDXs. A, Western blot against MGMT by near-infrared imaging in PDX models.

Dati da [ , , Clin Cancer Res, 2017, 23(2):523-535 ]

Dati da [ , , J Control Release, 2018, 269:245-257 ]

Sellecks TMZ(Temozolomide) È stato citato da 254 Pubblicazioni

Proteogenomic characterization of non-functional pancreatic neuroendocrine tumors unravels clinically relevant subgroups [ Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14] PubMed: 40185092
Cisplatin and temozolomide combinatorial treatment triggers hypermutability and immune surveillance in experimental cancer models [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5] PubMed: 40513578
Multidimensional third-generation sequencing of modified DNA bases allows interrogation of complex biological systems [ Nat Commun, 2025, 16(1):5676] PubMed: 40593667
HR eye & MMR eye: one-day assessment of DNA repair-defective tumors eligible for targeted therapy [ Nat Commun, 2025, 16(1):4239] PubMed: 40355434
A cancer persistent DNA repair circuit driven by MDM2, MDM4 (MDMX), and mutant p53 for recruitment of MDC1 and 53BP1 on chromatin [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf627] PubMed: 40626562
Calnexin promotes glioblastoma progression by inducing protective mitophagy through the MEK/ERK/BNIP3 pathway [ Theranostics, 2025, 15(6):2624-2648] PubMed: 39990231
Overexpression of miR-124 enhances the therapeutic benefit of TMZ treatment in the orthotopic GBM mice model by inhibition of DNA damage repair [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):47] PubMed: 39865088
Transketolase attenuates the chemotherapy sensitivity of glioma cells by modulating R-loop formation [ Cell Rep, 2025, 44(1):115142] PubMed: 39792560
CDK12 regulates cellular metabolism to promote glioblastoma growth [ JCI Insight, 2025, 10(21)e190780] PubMed: 40996961
EZH2 inhibition sensitizes MYC-high medulloblastoma cancers to PARP inhibition by regulating NUPR1-mediated DNA repair [ Oncogene, 2025, 44(6):391-405] PubMed: 39562655

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