Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)

N. catalogoS2173 Lotto:S217301

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Dati tecnici

Formula

C27H26ClF3N6O3.C9H9NO3

Peso molecolare 754.15 Numero CAS 1137608-69-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (132.59 mM)
Ethanol 18 mg/mL (23.86 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

5.000mg/ml (6.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

5.000mg/ml (6.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) è un inibitore della tryptophan hydroxylase (TPH) biodisponibile per via orale con potenziale attività antiserotoninergica, attualmente in Fase 3.
Target
Tryptophan hydroxylase
In vivo Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) (300 mg/kg p.o.) riduce significativamente la 5-HT nell'intestino e nel sangue, ma non la 5-HT cerebrale. A 200 mg/kg p.o., questo composto allevia la gravità della colite indotta da acido trinitrobenzensolfonico (TNBS) con una minore espressione di alcuni geni che codificano citochine e chemochine legate all'infiammazione nei topi.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[2]

  • Modelli animali

    Male C57BL/6 mice and male C57 albino mice.

  • Dosaggi

    ~300 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • http://meeting.ascopubs.org/cgi/content/abstract/27/15S/e14555
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23749550/

Sellecks Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) È stato citato da 1 Pubblicazione

TPH1 and 5-HT7 Receptor Overexpression Leading to Gemcitabine-Resistance Requires Non-Canonical Permissive Action of EZH2 in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305] PubMed: 34771469

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