TC-H 106

N. catalogoS6738 Lotto:S673801

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Dati tecnici

Formula

C₂₀H₂₅N₃O₂

Peso molecolare

339.43

Numero CAS

937039-45-7

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

68 mg/mL (200.33 mM)

Ethanol

2 mg/mL (5.89 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

TC-H 106 (Pimelic Diphenylamide 106) è un inibitore lento e a forte legame delle histone deacetylases(HDAC) di classe I con valori di Ki di 148 nM, circa 102 nM, 14 nM per HDAC1, HDAC2, HDAC3, rispettivamente.

Target

HDAC3 (Cell-free assay)	HDAC2 (Cell-free assay)	HDAC1 (Cell-free assay)
14 nM(Ki)	~102 nM(Ki)	148 nM(Ki)

In vitro

La capacità di TC-H 106 di prolungare l'acetilazione degli istoni è stata osservata anche in colture cellulari. Le cellule trattate con questo composto (a una concentrazione sub-EC10, determinata con un saggio di proliferazione cellulare MTS) presentano istone H3 iperacetilato. Queste cellule non perdono quantità significative di istone H3 acetilato anche dopo la rimozione dell'inibitore per ore..

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari lymphoblastoid cell line Concentrazioni 2 μM Tempo di incubazione 24 h Metodo Cells are cultured in RPMI 1640 media with 10% fetal bovine serum and 10 mM HEPES, at 37 °C in 5% CO₂. After the 5th split, the cells are treated with inhibitor TC-H 106 (2 μM) for 24 h, in culture medium. 24 h after treatment, the cells are washed twice with Hanks' balanced salts buffer to remove this compound. A portion of the cell population is then harvested immediately after washing, and referred to as a time 0 point (24 h treatment point), and the rest of the cells are then re-cultured in cell culture media without added inhibitor. The re-cultured cells and controls are then harvested every hour for a total of 7 h.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
lymphoblastoid cell line
Concentrazioni
2 μM
Tempo di incubazione
24 h
Metodo
Cells are cultured in RPMI 1640 media with 10% fetal bovine serum and 10 mM HEPES, at 37 °C in 5% CO₂. After the 5th split, the cells are treated with inhibitor TC-H 106 (2 μM) for 24 h, in culture medium. 24 h after treatment, the cells are washed twice with Hanks' balanced salts buffer to remove this compound. A portion of the cell population is then harvested immediately after washing, and referred to as a time 0 point (24 h treatment point), and the rest of the cells are then re-cultured in cell culture media without added inhibitor. The re-cultured cells and controls are then harvested every hour for a total of 7 h.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18953021/

Sellecks TC-H 106 È stato citato da 3 Pubblicazioni

β1 integrin signaling governs necroptosis via the chromatin-remodeling factor CHD4 [ Cell Rep, 2023, 42(11):113322]	PubMed: 37883227
PATJ inhibits histone deacetylase 7 to control tight junction formation and cell polarity [ Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333]	PubMed: 37878054
Rb-E2F-HDAC Repressor Complexes Control Interferon-Induced Repression of Adenovirus To Promote Persistent Infection [ J Virol, 2022, e0044222]	PubMed: 35546119

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