Tasquinimod

N. catalogoS7617 Lotto:S761704

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Dati tecnici

Formula

C20H17F3N2O4
Peso molecolare 406.36 Numero CAS 254964-60-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (199.33 mM)
Ethanol 10 mg/mL (24.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.000mg/ml (2.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tasquinimod (ABR-215050) è un agente antiangiogenico attivo per via orale che inibisce allostericamente la segnalazione di HDAC4. Fase 3.
Target
HDAC4
In vitro

Tasquinimod inibisce l'Angiogenesis tumorale tramite inibizione allosterica della deacetilazione dipendente da HDAC4/N-CoR/HDAC3 di HIF-1α.

Questo composto mira anche alle cellule mieloidi infiltranti e modula l'immunità tumorale locale bloccando l'interazione tra S100A9 e i suoi ligandi recettore dei prodotti finali di glicazione avanzata e recettore Toll-like 4.

In vivo

Questo composto (30 mg/kg/die p.o.) mostra attività anti-angiogenica e quindi causa l'inibizione della crescita tumorale in topi portatori di modelli di cancro alla prostata umano e roditore.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[4]
  • Linee cellulari

    LNCaP19 cells

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 72 h.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Mice bearing PC-82 , CWR-22Rv1, LAPC-4, or LNCaP prostate cancer xenografts.

  • Dosaggi

    ~30 mg/kg/d

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23149916/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16955399/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24162378/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20470445/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Western blot images suggested inhibition of HDAC4 increased the expression of NOX4 and MMP-9, and treatment with 10 μM SCM-198 reduced the raised levels of NOX4 and MMP-9.</p>

, , Oxid Med Cell Longev, 2017, doi: 10.1155/2017/7150376

Sellecks Tasquinimod È stato citato da 19 Pubblicazioni

Histone deacetylase inhibitors promote breast cancer metastasis by elevating NEDD9 expression [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):11] PubMed: 36604412
S100A9-CXCL12 activation in BRCA1-mutant breast cancer promotes an immunosuppressive microenvironment associated with resistance to immunotherapy [ Nat Commun, 2022, 13(1):1481] PubMed: 35304461
HDAC5-mediated Smad7 silencing through MEF2A is critical for fibroblast activation and hypertrophic scar formation [ Int J Biol Sci, 2022, 18(15):5724-5739] PubMed: 36263180
The p300/CBP inhibitor A485 normalizes psoriatic fibroblast gene expression in vitro and reduces psoriasis-like skin inflammation in vivo [ J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)01937-6] PubMed: 36174717
Repression of the PRELP gene is relieved by histone deacetylase inhibitors through acetylation of histone H2B lysine 5 in bladder cancer [ Clin Epigenetics, 2022, 14(1):147] PubMed: 36371227
Pharmacological and Genetic Inhibition of HDAC4 Alleviates Renal Injury and Fibrosis in Mice [ Front Pharmacol, 2022, 13:929334] PubMed: 35847036
Histone Deacetylase 4 Controls Extracellular Matrix Production in Orbital Fibroblasts from Graves' Ophthalmopathy Patients [ Thyroid, 2021, 10.1089/thy.2020.0948] PubMed: 34235979
In-Depth Immune-Oncology Studies of the Tumor Microenvironment in a Humanized Melanoma Mouse Model [ Int J Mol Sci, 2021, 22(3)E1011] PubMed: 33498319
HDAC3 inhibitor RGFP966 controls bacterial growth and modulates macrophage signaling during Mycobacterium tuberculosis infection [ Tuberculosis (Edinb), 2021, 127:102062] PubMed: 33639591
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325

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