In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Tasisulam (LY573636) è un agente antitumorale e un induttore di Apoptosis tramite la via intrinseca. Fase 3.
Target
Caspase
In vitro
Tasisulam inibisce la crescita di varie linee cellulari di leucemia e linfoma umani con ED50 che vanno da 7 a 40 μM. Questo composto induce anche Apoptosis nelle cellule HL60, Reh e MD901, principalmente attraverso la perdita del potenziale della membrana mitocondriale e l'induzione di specie reattive dell'ossigeno. Inoltre, questa sostanza chimica produce anche attività antiproliferative in oltre il 70% delle 120 linee cellulari testate con un EC50 inferiore a 50 μM. Induce l'accumulo in fase G2–M e la successiva Apoptosis nelle cellule Calu-6 e A-375. In vitro, questo agente inibisce anche la formazione di cordoni endoteliali indotta da VEGF, FGF ed EGF con un EC50 rispettivamente di 47, 103 e 34 nM.
In vivo
Tasisulam induce caratteristiche morfologiche di normalizzazione vascolare, inclusa una maggiore copertura dei periciti e una ridotta ipossia in vivo. Questo composto (25 o 50 mg/kg, i.v.) mostra attività antitumorale dose-dipendente, induce Apoptosis e normalizza la vascolarizzazione associata al tumore nel modello di xenotrapianto di cancro del polmone non a piccole cellule Calu-6. Inoltre, mostra una potente attività antitumorale in una serie di xenotrapianti in vivo, inclusi colorettale (HCT-116), melanoma (A-375), gastrico (NUGC-3), leucemia (MV-4-11) e pancreatico (QGP-1).
Cells are treated with various concentrations of this compound. 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay is performed. Briefly, MTT is dissolved in phosphate-buffered saline (PBS) at 5 mg/mL. Approximately 1,000 cells per well are incubated in culture medium for 96 hours in 96-well plates; and then, 10 μL of the MTT solution is added. After a 4-hour incubation, 100 μL of solubilization solution (20 % sodium dodecyl sulfate [SDS]) is added, and the mixture was incubated at 37 °C for 16 hours. In this assay, MTT is cleaved to an orange formazan dye by metabolically active cells; and the absorbance of the formazan product is measured with an enzyme-linked immunoabsorbent assay (ELISA) reader at 540 nm.
Sellecks Tasisulam È stato citato da 1 Pubblicazione
Synthesis of a Sulfonimidamide-Based Analog of Tasisulam and Its Biological Evaluation in the Melanoma Cell Lines SKMel23 and A375
[Steinkamp AD, et al. Skin Pharmacol Physiol, 2016, 29(6):281-290]
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
