Tasimelteon

N. catalogoS4281 Lotto:S428101

Stampa

Dati tecnici

Formula

C15H19NO2
Peso molecolare 245.32 Numero CAS 609799-22-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 49 mg/mL (199.73 mM)
 
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.000mg/ml (8.15mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) è un agonista duale selettivo del melatonin receptor (MT1/MT2) con un'affinità 2,1-4,4 volte maggiore per il MT2 receptor, ritenuto mediare lo sfasamento del ritmo circadiano (Ki = 0,0692 nM e Ki = 0,17 nM in cellule NIH-3T3 e CHOeK1, rispettivamente), rispetto al MT1 receptor (Ki = 0,304 nM e Ki = 0,35 nM, rispettivamente).
Target
MT2 receptor MT1 receptor
9.8(pKi) 9.45(pKi)
In vitro Tasimelteon è un regolatore circadiano che resetta l'orologio master nei nuclei soprachiasmatici dell'ipotalamo legandosi sia ai recettori MT1 che MT2 della melatonina, rendendolo un agonista duale del melatonin receptor. L'affinità di tasimelteon per il MT2 receptor è 4 volte superiore alla sua affinità per il MT1 receptor.
In vivo Nei ratti e nelle scimmie, l'emivita di tasimelteon è stata di circa 2 ore, che è più lunga dell'emivita della melatonina. Tasimelteon ha una biodisponibilità assoluta media di circa il 38,3%. I rapporti di esposizione orale-IV più elevati e la diminuzione dei rapporti metabolita-genitore dopo somministrazione IV per i metaboliti di tasimelteon indicano che, sebbene tasimelteon sia soggetto a metabolismo di primo passaggio, una frazione sostanziale del suo metabolismo si verifica post-piuttosto che presistemicamente. Sia tasimelteon orale che IV sono stati ben tollerati.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21548834/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25658956/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4418347/

Sellecks Tasimelteon È stato citato da 1 Pubblicazione

Melatonin Treatment Triggers Metabolic and Intracellular pH Imbalance in Glioblastoma [ Cells, 2022, 11(21)3467] PubMed: 36359862

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.