TAS-116 (Pimitespib)

N. catalogoS7716 Lotto:S771601

Stampa

Dati tecnici

Formula

C₂₅H₂₆N₈O

Peso molecolare

454.53

Numero CAS

1260533-36-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

91 mg/mL (200.2 mM)

Ethanol

11 mg/mL (24.2 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (11.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.600mg/ml (1.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Pimitespib (TAS-116) è un nuovo inibitore di HSP90 a piccola molecola che inibisce il legame geldanamicina-FITC alle proteine HSP90 con valori di Ki di 34,7 nmol/L, 21,3 nmol/L, >50.000 nmol/L e >50.000 nmol/L per HSP90α, HSP90β, GRP94 e TRAP1, rispettivamente. Inoltre, TAS-116 non inibisce altre ATPasi come HSP70 (IC50 >200 μmol/L).

Target

HSP90β (Cell-free assay)	HSP90α (Cell-free assay )
21.3 nM(Ki)	34.7 nM(Ki)

In vitro

Pimitespib (TAS-116) è un inibitore selettivo di HSP90α e β citosoliche che non inibisce i paraloghi di HSP90 come il reticolo endoplasmatico GRP94 o il mitocondriale TRAP1. Il trattamento delle cellule HCT116 con 0,3 μmol/L di questo composto per 8 ore porta a livelli ridotti di DDR1, che interagisce con HSP90α, e all'induzione di HSP70, che è un marcatore surrogato dell'inibizione citosolica di HSP90.

In vivo

La somministrazione orale di Pimitespib (TAS-116) porta alla riduzione del tumore in modelli murini di xenotrapianto di tumore umano, accompagnata dalla deplezione di numerosi clienti di HSP90. In un modello di ratto, l'attività antitumorale di questo composto è accompagnata da una maggiore distribuzione nei tumori di carcinoma polmonare non a piccole cellule NCI-H1975 xenotrapiantati sottocute rispetto alla retina. Mostra attività contro i tumori polmonari NCI-H1975 trapiantati ortotopicamente. Il profilo farmacocinetico in specie roditrici e non roditrici mostra che TAS-116 è assorbito per via orale e ha avuto una biodisponibilità di quasi il 100% nei topi, del 69,0% nei ratti e del 73,9% nei cani senza una formulazione speciale. In un modello murino di xenotrapianto di cancro gastrico umano NCI-N87 che esprime HER2, la somministrazione cronica è tollerabile, con una perdita di peso media nei topi che non supera il 10% durante il periodo di trattamento.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari HCT116 cells Concentrazioni 0.3, 1 and 3 μM Tempo di incubazione 8 hours Metodo HCT116 cells are treated with Pimitespib (TAS-116) or 17-AAG for 8 hours. Western blotting is performed by using 10 μg of cell lysate.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali Six-week-old male BALB/c nude mice subcutaneously implanted with cancer cells Dosaggi 3.6 to 14.0 mg/kg/day Somministrazione oral

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25416789/

Sellecks TAS-116 (Pimitespib) È stato citato da 6 Pubblicazioni

Strong Hsp90α/β Protein Expression in Advanced Primary CRC Indicates Short Survival and Predicts Response to the Hsp90α/β-Specific Inhibitor Pimitespib [ Cells, 2025, 14(11)836]	PubMed: 40498011
Heat shock protein 90 chaperone activity is required for hepatitis A virus replication [ J Virol, 2025, e0050225]	PubMed: 40470959
Heat shock protein 90 chaperone activity is required for hepatitis A virus replication [ J Virol, 2025, 99(7):e0050225]	PubMed: 40470959
Targeting HSP90 with Ganetespib to Induce CDK1 Degradation and Promote Cell Death in Hepatoblastoma [ Cancers (Basel), 2025, 17(8)1341]	PubMed: 40282517
Syringaresinol inhibits cardiorenal fibrosis through HSP90 in a cardiorenal syndrome type 2 [ Hum Exp Toxicol, 2023, 42:9603271231165678]	PubMed: 36960691
Single-cell dissection of the multiomic landscape of high-grade serous ovarian cancer [ Cancer Res, 2022, CAN-21-3819]	PubMed: 35969151

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.