Tamoxifen

N. catalogoS1238 Lotto:S123808

Dati tecnici

Formula	C₂₆H₂₉NO
Peso molecolare	371.51	Numero CAS	10540-29-1
Solubilità (25°C)*	In vitro	Ethanol	74 mg/mL (199.18 mM)
		DMSO	37 mg/mL (99.59 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Il Tamoxifen r un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) attivo per via orale che esibisce effetti sia agonisti che antagonisti estrogenici. Blocca l'azione degli estrogeni nelle cellule del seno e pu r attivare l'attivit r degli estrogeni in altre cellule, come quelle ossee, epatiche e uterine. Il Tamoxifen r un potente attivatore di Hsp90 e potenzia l'attivit r ATPasica della chaperona molecolare Hsp90.

Target

estrogen receptor

In vitro

Il trattamento con Tamoxifen inibisce significativamente la proliferazione delle cellule MCF7. Basse dosi di questo composto sono in grado di indurre aberrazioni cromosomiche strutturali (delezioni, isocromosomi, traslocazioni e cromosomi dicentrici) sia nelle cellule di cancro al seno ER+ che ER-. Questo effetto genotossico è maggiore nelle linee cellulari con amplificazione del gene HER2. Mentre questa sostanza chimica a concentrazioni più basse (0.1-1 μM) induce un arresto del ciclo cellulare, è stato riscontrato che concentrazioni farmacologiche (superiori a 5 μM) di Tamoxifen inducono l'apoptosi delle cellule di cancro al seno. 5 μM di Tamoxifen hanno rapidamente indotto un'attivazione sostenuta di ERK1/2 nelle linee cellulari di cancro al seno ER-positive (MCF-7 e T47D)

In vivo

Tamoxifen (TAM) è ampiamente utilizzato sia per il trattamento che per la prevenzione del cancro al seno. Tuttavia, è anche cancerogeno nell'utero umano e nel fegato di ratto. I sistemi Cre-loxP inducibili da Tm sono utilizzati in ampi settori di ricerca e stanno fornendo importanti intuizioni biologiche nello sviluppo, mantenimento e funzione dei tessuti. Questa localizzazione nucleare della Cre ricombinasi indotta dal composto è tempo- e dose-dipendente. Dosi più alte di questa sostanza chimica inducono la ricombinazione settimane dopo la somministrazione e dosi più basse inducono la ricombinazione fino a una settimana dopo la somministrazione. La durata della ricombinazione genica indotta è anche dose-dipendente. La somministrazione di alte dosi di Tm porta a una localizzazione nucleare prolungata di CreER. Il trattamento con Tm induce effetti collaterali che possono avere conseguenze fisiologiche nei modelli inducibili da Tm.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari MCF7 and T47D Concentrazioni 10^-6 mol/L Tempo di incubazione 24, 48, and 96 h Metodo 48 h before the addition of E2 and TAM, cells were washed with 5 mL phosphate-buffered saline (PBS) and then switched to phenol red-free RPMI-1640 containing 10% charcoal-stripped FBS. E2 and this compound were dissolved in absolute ethanol and diluted in the media at 10^-8 mol/L and 10^-6 mol/L, respectively, and then added to the culture medium at 24, 48, and 96 h.
Studio sugli animali:^{^[4]}	Modelli animali Pdx1PB-CreER^Tm mice Dosaggi -- Somministrazione s.c.

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
MCF7 and T47D
Concentrazioni
10^-6 mol/L
Tempo di incubazione
24, 48, and 96 h
Metodo
48 h before the addition of E2 and TAM, cells were washed with 5 mL phosphate-buffered saline (PBS) and then switched to phenol red-free RPMI-1640 containing 10% charcoal-stripped FBS. E2 and this compound were dissolved in absolute ethanol and diluted in the media at 10^-8 mol/L and 10^-6 mol/L, respectively, and then added to the culture medium at 24, 48, and 96 h.

Studio sugli animali:^{^[4]}

Modelli animali
Pdx1PB-CreER^Tm mice
Dosaggi
--
Somministrazione
s.c.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/711743/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27357940/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363451/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22470452/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10963646/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20376192/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15175332/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9828250/

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: , , Oncotarget, 2015, 6(4):2315-30.

Sellecks Tamoxifen È stato citato da 80 Pubblicazioni

Landscape of gene fusions in hormone receptor-positive breast cancer reveals ADK fusions as drivers of progression and potential therapeutic targets [ Cell Discov, 2025, 11(1):89]	PubMed: 41213951
Tamoxifen induces PI3K activation in uterine cancer [ Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202]	PubMed: 40846762
The integrated stress response fine-tunes stem cell fate decisions upon serine deprivation and tissue injury [ Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11]	PubMed: 40513561
Medium from human iPSC-derived primitive macrophages promotes adult cardiomyocyte proliferation and cardiac regeneration [ Nat Commun, 2025, 16(1):3012]	PubMed: 40148355
SGK1 drives hippocampal demyelination and diabetes-associated cognitive dysfunction in mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):1709]	PubMed: 39962079
Cold exposure promotes the progression of osteoarthritis through downregulating APOE in cartilage [ EMBO Mol Med, 2025, 17(8):2137-2162]	PubMed: 40664892
Nur77 attenuates Paneth cell necroptosis-induced intestinal inflammation through regulating endoplasmic reticulum homeostasis in sepsis [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00582-X]	PubMed: 40749794
Targeting estrogen-regulated system xc- promotes ferroptosis and endocrine sensitivity of ER+ breast cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):30]	PubMed: 39833180
CDC20 protects the heart from doxorubicin-induced cardiotoxicity by modulating CCDC69 degradation [ Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):29]	PubMed: 40045239
Intestinal overexpression of Pla2g10 alters the composition, diversity and function of gut microbiota in mice [ Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1535204]	PubMed: 40160470

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